190973. lajstromszámú szabadalom • Eljárás GRF-analógok előállítására

(19) HU

SZABADALMI

mi 190 973

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 84. 08. 28.

(21) (3220/84)

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: US :

83. 08. 29.

(527 292),

83. 10. 12.

(541 167),

84. 03. 02.

(585 814)

A közzététel napja: (41) (42) 1985. 05. 28. Megjelent: (45) 1989. II. 28.

Nemzetközi osztá/yje/zet: (51) NSZO,

C 07 K 7/10 A 61 K 37/36

Feltalálóik): (72)

Szabadalmas: (73)

BOHLEN Peter, Encinitas, ESCH Frederich Stephen, Oceanside, The Salk Institute for Biological Studies, La Jolla, Cali-LING Nicholas Chai-Kwan, WEHRENBERG William Busse, San fornia US

Diego, GUILLEMIN Roger Charles Louis, La Jolla, California, US BRAZEAU Paul Ernest, Quebec, CA

(54)

ELJÁRÁS GRF-ANALÓGOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás a H-Tyr-Aia-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr- Arg-Lys-RI3-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys- Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-R28-Arg-Gln-Gln-Gly- GIu-Arg-Asn-Gln-Glu-Gln-Gly-Ala-R41-Val-Arg- Leu-Y ({)

általános képlett! vegyidet előállítására, ahol R13 jelentése valin vagy izoleucin; R28 jelentése szerin vagy aszparagin; R4, jelentése argínin vagy lizin, Y jelentése hidroxil- vagy aminocsoport.

Az eljárás során valamely (II) általános képletü, X‘-Tyr(X2)-Ala-Asp(X3)-Ala-Ile-Phe-Thr(X4)Asn-Ser(X 5)-Ty r(X2)-Arg(X6)- L ys(X 7)-R, 3-Leu- Gly-Gln-Leu-Ser(X5)-Ala-Arg(X6)-Lys(X7)-Leu- Leu-Gln-Asp(X3)-Ile-Met-R28(X5)-Arg-(X6)-Gln- Gln-Gly-Glu(X3)-Arg(X6)-Asn-GIn-GIu(X3)-Gln- Gly-Ala-R41(X6 vagy X7)-Val-Arg(X6)Leu-XB, (H)

ahol Xl5 X2, X3, X4, X5, X6 és X7 hidrogénatom vagy a peptidkémiában ismert védőcsoport és X8 jelentése amid-, hidroxil- vagy védőcsoport, —O—CH2-gyanta vagy — NH-gyanta - ahol a „gyanta” a szilárd fázisú peptidszintézisnél önmagában ismert gyantahordozót jelent - és ezen csoportok legalább egyike védőcsoportot jelent, vegyületről a védőcsoportot vagy védőcsoportokat a peptidkémiában önmagában ismert módon lehasítjuk.