190945. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített tiazolo [3,2-a] pirimidin-karbonsav-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(in 190 945

B

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A bejelentés napja: (22) 84. Ol. 06. (21) 46/84

(33) (32) (31)

A bejelentés elsőbbsége: GB 83.01.12. (8 300 728)

A közzététel napja: (41) (42) 1984. 10. 29.

Megjelent: (45) 1988. 05. 31.

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04

C 07 D 513/04 A 61 K 31/505

, Szabadalmi Tár. ^

v# i

tulajdona

Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73)

DORIA Gianfederico, CORNO Maria Luisa, Milánó, PASSAROTTr Farmitalia Carlo Erba S. p. A., Milánó, IT Carlo, Gallarate (Varese), IT

(54) ELJÁRÁS HELYETTESÍTETT TIAZOLO(3,2-AjPIRIMIDIN KARBONSAV-SZÁRMAZÉKOK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás allergiaellenes hatású 1 általános képletű vegyületek - ahol

R jelentése hidroxilcsoport; C1-C4-alkoxicsoport, amely szubsztituálatlan vagy piridilcsoporttal vagy (a) általános képletű csoporttal helyettesített, mely utóbbiban

R4 és R5 egymástól függetlenül Ct-C4-alkilcsoportot jelent, vagy R4 és R5 a hozzájuk kötődő nitrogénatommal összetartva morfolingyűrűt képez; vagy R jelentése (a) általános képletű csoport, ahol R4 és R5 jelentése a N-atommal együtt morfolinocsoport; vagy —NH—R7 általános képletű csoport, ahol

R7 piridil- vagy tetrazolilcsoport ;

R, hidrogénatomot, C,-C4-alkilcsoportot vagy fenilcsoportot jelent;

R2 hidrogén- vagy halogénatomot vagy C,-C4- alkilcsoportot;

Rj tienil- vagy piridilcsoportot jelent, amelyek szubsztituálatlanok, vagy

R3 trimetoxifenilcsoportot vagy (c) általános képletű csoportot jelent, ahol

Rg és R9 egymástól függetlenül hidrogén-, halogénatomot, C14 alkil-, C, 4 alkoxi-, amino- vagy nitrocsoportot jelent -, és e vegyületek gyógyászatilag elfogadható sóinak előállítására vonatkozik.

R3-CHO (III)