190907. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-szubsztituált-4-amino-6,7-dimetoxi-kinolin-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság országos TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (21) (2594/83) (22) A bejelentés napja: 83. 07. 22. A bejelentés elsőbbsége : GB (33) GB (32) 82. 07. 24. (31) (82 21457) (41) (42) Közzététel napja: 84. 05. 28. (45) A leírás megjelent: 90. 01. 31. 190907 B Nemzetközi osztályjelzet : (51) Int. C1.4: C 07 D 401/04 C 07 D 215/42 C 07 D 401/14 C 07 D 405/14 C 07 D 413/14 C 07 D 417/14 A 61 K 31/47 (11) (13) Feltaláló(k): (72) Dr. Hardstone John David, Kingsdown, Deal Kent, GB Worth, dr. Campbell Simon Fraser, Szabadalmas: (73) Pfizer Corporation. Colon, PA (54) ELJÁRÁS 2-SZUBSZTIUÁLT 4-AMINO-6,7-DIMETOXI-KINOLIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya, eljárás az új vérnyomáscsökkentő hatású, (I) általános képletű 4-amino-6,7-dimetoxi-kinolin-származékok és e vegyületek gyógyászatilag megfelelő savaddíciós sóinak előállítására - a képletben R jelentése -N(C,-C4 alkil)2 képletű csoport, piperidino-, 6,7-dimetoxi-1,2,3,4-tetrahidro-izokinol-2-il-csoport, vagy egy (a) általános képletű csoport - a képletben Y jelentése többek között hidrogénatom, fenil-, benzil-, továbbá'2 vagy 3 nitrogénatomot vagy egy nitrogén- és egy oxigénatomot, vagy egy nitrogén- és egy kénatomot tartalmazó 5-6 tagú heterociklusos csoport; Y jelentése továbbá -COR1 általános képletű csoport vagy-CONHR2 általános képletű csoport vagy -COOR1 általános képletű csoport. A találmány szerint úgy járnak el, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - a képletben R jelentése a fentiekben megadottal azonos-ciklizálnak, majd kívánt esetben különböző átalakításokat hajtanak végre az R csoportban. ( I )
