190902. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-aril-oxi-2,3,4,5-tetrahidro- 3-benzazepin-származékok és savaddiciós sóik előállítására 190905- 190905-
(19) HU MAGYAR népköztársaság országos TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (21) (2096/83) (22) A bejelentés napja: 83. 06. 13. A bejelentés elsőbbsége: (33) US (32) 82. 06. 14. (31) (387916) (41) (42) Közzététel napja: 84. 02. 28. (45) A leírás megjelent : 90.01.31 (11) (13) 190902 B Nemzetközi osztályjelzet : (51) Int. C1.4: C 07 D 223/16 A 61 K 31/55. ^ Szabadalmi Tár, •‘V Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) Effland Richard Charles, vegyész, Klein Joseph Thomas, vegyész, Bridgewater. Davis Larry, vegyész, Sergeantsville, New Jersey, US Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Incorporated, Somerville, New Jersey, US HCH2)3 —CH (54) ELJÁRÁS l-ARIL-OXI-2,3,4,5-TETRAHIDRO-3-BENZAZEPIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS SAVADDÍCIÓS SÓIK ELŐÁLLÍTSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás antidepressziós, vérnyomáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatású, (I) általános képletű vegyületek előállítására. A képletben Y és Y, hidrogénatom vagy alkoxiesoport, X hidrogénatom, halogénatom, alkil-, alkoxi-, trifluor-metil- vagy nitrocsoport, R hidrogénatom, alkilcsoport, cikloalkil-alkil-csoport, (1) képletű, (2) vagy (3) általános képletű csoport. A találmány szerint valamely (III) vagy (IV) általános képletű vegyületet - Y, és Y, jelentése az előzőekben megadott, R’ hidrogénatom, tozil- vagy mezilcsoport - (V) általános képletű halogeniddel, - X jelentése az előzőekben megadott - vagy (VIII) általános képletű fenollal - X jelentése az előzőekben megadott - (VI) vagy (VII) általános képletű vegyületté-X, Y, és Y, jelentése az előzőekben megadott, R‘ hidrogénatom, tozil- vagy mezilcsoport - alakítanak, és az R' jelentésében tozil- vagy mezilcsoportot tartalmazó vegyületeket redukálják, és kívánt esetben a kapott X és/vagy R helyettesítőként hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet más, X és/vagy R helyettesítőt tartalmazó vegyületté, és/vagy kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítják. A találmány tárgya még az (I) általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítása is. (XVII)-Q ,2 F —al kátén * (2) —a! kilén — /Rt-< N*2 (3)
