190894. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazolin-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (21) 1330/83. (22) A bejelentés napja: 83. 04. 15. A bejelentés elsőbbsége : (33) GB (32) 82.04. 17. (31) 82. 11205 (11) (13) 190894 B Nemzetközi osztályjelzet : (51) Int. C1.4: C 07 D 405/04 A 61 K 31/415 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (41) (42) Közzététel napja: 84. 04.30. (45) A leírás megjelent: 90. 01. 31. Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) Stillings Mischael Robin, kutató vegyész, Hull, GB Reckitt and Colman Products Ltd., London, GB (54) ELJÁRÁS INIDAZOLIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű imidazolin-származékok vagy e vegyületek nemtoxikus sóinak előállítására - a képletben R* 1 jelentése 1-4 szénatomos alkil-, allil-, benzil-, fenetil- vagy hidroxi-(2-4 szénatomos)alkilcsoport. A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet - a képletben R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, HX jelentése egy sav - legalább egy mólekvivalens mennyiségű etilén-diaminnal és R'OH általános képletű alkohollal - a képletben R1 jelentése a fenti - reagáltatnak, vagy b) R1 helyében 1-4 szénatomos alkil- vagy allilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek I előállítására egy (III) képletű cianovegyületet egy R'OH általános képletű alkoholban oldanak - R1 jelentése a fenti - és katalitikus mennyiségű nátrium-alkoxiddal reagáltatnak, majd a kapott vegyületet elkülönítés nélkül legalább egy mólekvivalens mennyiségű etilén-diaminnal dietiléterben vagy R'OH általános képletű - R1 jelentése a fenti - alkoholban oldott sósav jelenlétében reagáltatják, majd kívánt esetben az a) vagy b) eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet nem toxikus sójává alakítják. Az (i) általános képletű vegyületek a,-adreno-receptor antagonista hatással rendelkeznek. 01)
