190879. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a nitrogénen tiazolil-vagy piridil-csoporttal szubsztituált propionamidok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) 3838/84 (22) A bejelentés napja: 84. 10. 12.

A bejelentés elsőbbsége :

(33) FR (32) S3. 10. 20.

(31) 83-16699

(41) (42) Közzététel napja: 86. 03. 28. (45) A leírás megjelent: 89.01. 10.

190879 B

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51) Int. C1.4:

C 07 D 277/46;

C 07 D 213/75

(11) (13)

Szabadalmi Tár. ' , TULAJDON^

Feltaláló(k): (72)

Clemence Francois. Le Mart rét Odile, kutatómérnökök. Párizs, FR

Szabadalmas: (73)

Rousscl-Uclaf. Párizs. FR

(54) ELJÁRÁS A NITROGÉNEN, TIAZOLIL- VAGY PIRIDIL-CSOPORTTAL

SZUBSZTITUÁLT PROPIONAMIDOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás a (D) általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben X jelentése 5, 6. 7 vagy 8-helyzetben lévő halogénatom vagy trifluor-metil-csoport,

Rj jelentése hidrogénatom,

RÍ jelentése tiazolil- vagy piridinil-csoport,

Rj jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-esoport,

R, jelentése hidrogénatom vagy halogénatom,

R4 jelentése halogénatom.

oly módon, hogy

egy (A) általános képletű vegyületet egy (B) általános képletű vegyülettel - mely képletben Rj és RÍ jelentése a fentiekben megadott. R jelentése 1-8 szénatomos alkil-esoport - reagáltatnak egy bázis jelenlétében.

majd a kapott (C) általános képletű vegyületet savas közegben dekarboxilezik.

A találmány szerinti vegyületek tumorgátló hatású, 2-es helyzetben szubsztituált-3-kinolin-karboxamidok prekurzoraiként használhatók fel.

x

1