190877. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antifugnális hatású triazol-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó készítmények előállítására
5 10 15 20 25 30 (19) HU MAGYAR népköztársaság országos TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (21) 3049/84 (22) A bejelentés napja: 84. 08. 09. A bejelentés elsőbbsége: (33) G. B. (32) 83.08. 10., 84. 02. 08. (31) 8321527,8403279 (41) (42) Közzététel napja: 85. 04. 29. (45) A leírás megjelent: 89.01. 10. (11) (13) 190877 B Nemzetközi osztályjelzet : (51) Int. C1.4: C 07 D 249/08; A 61 K 31/41 ________ rer WVA'4t^ KÖNYVTÁR. 11 J Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) Dr. Richardson Kenneth, dr. Whittle Peter John, kutatóvegyészek, Kent, Canterbury, GB Pfizer Corporation, Colon, PA (54) ELJÁRÁS ANTIFUNGÁLIS HATÁSÚ TRIAZOL-SZÁRMAZÉKOK ÉS ILYEN VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA 40 (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új, antifungális hatású (I) általános képietű triazol-származékok - a képletben 45 R jelentése 1 vagy 2 fluor-, klór-, bróm- vagy jódatommal szubsztituált fenilcsoport, és R1 jelentése (III) vagy (IV) általános képietű csoport, és ezekben a képletekben n értéke 0, 1, 2 vagy 3 és R2 jelentése hidrogénatom 50 vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportelőállítására. Az eljárás lényege, hogy valamely (II) í általános képietű vegyületet - a képletben R jelentése a fenti és Q 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi- 55 csoportot jelent - egy CF3(CF2)n MgBr vagy CF3(CF2)„MgI általános képietű vegyülettel - a képletben n értéke a fenti - vagy ezek elegyével reagáltatják, majd egy így kapott, R1 helyén (III) általános képietű csoportot hordozó (I) általános képietű ve- 50 gyületet kívánt esetben R1 helyén -CH(OH)(CF2)nCF3 általános képietű csoportot hordozó (I) általános képietű vegyület előállítására redukálnak, vagy R2 helyén olyan (IV) általános képietű csoportot i5 hordozó (I) általános képietű vegyület előállítására, ahol R2 jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport egy R2 X általános képietű vegyülettel - a képletben R: jelentése az utóbbi és X jelentése MgBr, Mgl vagy Li - reagáltatnak. OH 1 1 N-CH2- C- R1 \ / 1 I '—N R ( I ) OH OH N\1 / ~ CH2 ~ ^ - Ç - CoF N R OH R2 2r5 ( IB ) 1 N N - CH2 - C — COOEt w o h-C(CF2)nCF3 ( II R ( Il B ) OH-C-(CF2)nCF3 R2 ( IV ) I
