190867. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-hidroxi-5-[(1-hidroxi-2-)(1-metil-3-fenilpropil)-amino-etil]-benzamid és gyógyászatilag elfogadható sói előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (11) (13) 190867 B SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Nemzetközi ___ — " ~ osztályjelzet: (2l) 234/84. (22) A bejelentés napja: 1984.01. 20. (51) Int. C1.4: C 07 C 103/29 (41) (42) Közzététel napja: 85. 10 28. (45) A leírás megjelent: 89.01. 11 Szabadalmi Tír. ' Tulajdon^Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) Dr. Vágó Pál, vegyészmérnök, 50%, dr. Reiter József, 30%, dr. Fodor Tamás, 10%, vegyészek, dr. GörgényiFrigyes, orvos, 10%, Budapest EGIS Gyógyszergyár, Budapest (54) ELJÁRÁS 2-HIDROXI-5{ 1 -HIDROXI-2-[( 1 ■ METIL-3-FENIL)-PROPIL-AMINO]-ETIL} -BENZAMID ÉS G Y ÓG YÁSZATILAG ELFOGADHATÓ SÓI ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) képletű 2-hidroxi- 5-{l-hidroxi-2[(l-metil-3-feniI)-propil-amino]-etil} - benzamid és gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, oly módon, hogy a (II) képletű 2-hidroxi-5-[(lhidroxi-2-amino)-etil]-benzamidból és a (III) képletű l-fenil-2-butén-3-ón-ból (V) képletű Schiff-bázist állítunk elő. majd azt hidrogénezzük, és kívánt esetben valamely gyógyászatilag elfogadható szervetlen vagy szerves savval sót képezünk. A találmány szerinti eljárás előnye, hogy a kiindulási anyagként az ipari méretekben iskönnyen hozzáférhető benzal-acetont és a 2-hidroxi-5-[(N,N-dibenzil-glicil)]-benzamidot alkalmazunk, amelyekből egyszerűen, kiváló kitermeléssel keletkezik a kívánt (I) képletű vegyület. C0NH2 HOC3’íjH"CíH2 /ch* OH NH -CH I. -/) C0NH2 OH NH2 C0NH2 HO-^^ OONH, CO-CK^-N D. /CH2-0 N h-/ H*CH-C0CH-j IV. mÍ\ch-0*2 ^CHj \—/ I 1 „ ^ OH N = C N vCH-CH-^~^ CHj-Q conh2 HO-f \ch-CH,-n’ W| \ / OH CH2-^ VI. 1
