190728. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolo [3,4-g] kinolin származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 83. 07. 27. (21) (2646/83) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US 82. 11. 03. (438,834) un 190 728 Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) NSZO« C 07 D 471/04; ft 61 K 31/33; A közzététel napja: (41) (42) 84. 06. 28. Megjelent: (45) 88. 12. 09. Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) SCHAÜS John Mehnert, Indianapolis, Indiana, US Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, US ELJÁRÁS PIRAZOLO[3,4-g] KINOLIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya új eljárás a (Illa) vagy (Illb) általános képletű tautomer vegyületek előállítására. A (Illa) és (Illb) általános képletekben R jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport, és R' jelentése hidrogénatom vagy 2-3 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport. A találmány szerint (I) általános képletű dekahirokinolint 1-6 szénatomos alkil-formiáttal reagáltatunk bázis jelenlétében, poláros oldószerben, majd a kapott (IVb) általános képletű formilszármazékot vagy tautomerjeit in situ hidrozinnal reagáltatjuk. A képletben R és R' a fenti. Az eljárás előnye, hogy a kiindulási anyagok olcsók, a kitermelés jobb, és nincs szükség a köztitermék izolálására.
