190725. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antiixchaemiás és vérnyomáscsökkentő hatású dihidropiridinek előállítására
id 190 725 (19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B Nemzetközi A bejelentés napja: (22) 83. 07. 21. (21) 2575/83 osztályjelzet: (51 ) NSZO4 C 07 D 401/12; C 07 D 417/12; (33/ A bejelentés elsőbbsége: GB (32) 82 . 07. 22. (31) (8221214) C 07 D 413/12; A 61 K 31/44 A közzététel napja: (41) (42) 84. 03. 28. ■r* 1 Megjelent: (45) 88. 12. 09. Feltalálóik): (72) dr. CAMPBELL Simon Fraser, kutatóvegyész, Kingsdown, Deal Kent, dr. CROSS Peter Edward, kutatóvegyész, Canterbury, Kent, dr. STUBBS, John Kendrick, kutatóvegyész, Deal Kent, GB Szabadalmas: (73) Pfizer Corporation, Colon, PA ELJÁRÁS ANTIISCHAEMIÁS ÉS VÉRNYOMÁSCSÖKKENTŐ HATÁSÚ DIHIDROPIRIDINEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljrárás az (I) általános képletű dihidropiridinek és gyógyászati célra alkalmas savaddíciós sóik előállítására. A dihidropiridinek (I) általános képletében — R jelentése egy vagy két halogénatommal helyettesített fenilcsoport, — R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport, — Y jelentése -(CH2)„-> -CH2CH(CH3)- vagy CH2C(CH3)2-csoport — X jelentése kívánt esetben 1-4 szénatomos áltól-, benzil-, -N(R3)2, -(CH2)mCOOH, -(CH2)mCOO-(l-4 széijatomos áltól) és/vagy -(CH2)„CON(R3)2 csoportokkal egyszeresen, kétszeresen,, vagy háromszorosan helyettesített 5 tagú, 1, 2, 3 vagy 4 nitrogénatomot vagy 1 vagy 2 nitrogénatom mellett 1 oxigén vagy kénatomot tartalmazó heteroaromás- vagy piridilcsoport, — (R3)2 jelentése 2 hidrogénatom vagy 2 1-4 szénatomos akilcsoport, — m értéke 0 vagy 1 és — n értéke 1-3, ha X a gyűrű szénatomján keresztül kapcsolódik, vagy 2 vagy 3, ha X a gyűrű nitrogénatomján keresztül kapcsolódik. A találmány tárgya még az (I) általános képletű vegyületeket és gyógyászati célra alkalmas savaddíciós sóikat hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítása is. 1 H r'ooc >>< ^COOR2 H3C\ K CH2- 0-Y-X ( I )
