190722. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbaciklin-észterek és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

<11)190 722

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A bejelentés napja: (22) 83. 05. 27

(21) 1891/83

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: DE

82. 05. 28.

(P 32 21 193.7)

A közzététel napja: (41) (42) 84. 03. 28.

Megjelent: (45) 88. 12.09.

Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) NSZO4 C 07 C 177/00 A 61 K 31/557

Feltalálóik}: (72) Szabadalmas: (73)

dr. SKUBALLA Werner, vegyész, dr. RADÜCHEL Berd, vegyész, dr. TOWN S< hering AG., Nyugat-Berlin WB, Bergkamen, DE

Michael-Harold, vegyész, NIEUWEBOER Bob, vegyész, Nyugat-Berlin, WB,

Dr. VORBRÜGGEN Helmut prof. vegyész, Nyugat-Berlin, WB,

(54) ELJÁRÁS ÚJ KARBACIKLIN-ÉSZTEREK ÉS ILYEN VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ

GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány új karbaciklin-észterek és ezeket a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszekészítmények előállítási eljárására vonatkozik.

Az (I) általános képletben

R, adott esetben fenil-, vagy egy vagy két 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy klór- vagy brómatommal helyettesített fenilcsoport,

R2 jelentése hidroxilcsoport,

R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport,

X jelentése oxigénatom vagy -CH2- csoport,

A jelentése transz -CH=CH- vagy -C = C- csoport; W hidroxi-metilén-csoport és a hidroxilcsoport avagy /3-konfigurációban állhat;

D jelentése -C- CH2- képletű csoport, vagy egyenes

vagy elágazó szénláncú 1-5 szénatomos alkiléncsoport,

E jelentése -C = C- képletű csoport vagy egy-CH=CR5 általános képletű csoport, ahol R5 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport.

Az új karbaciklin-észterek vérnyomáscsökkentő és hörgőtágító hatással rendelkeznek, gátolják a trombociták aggregációját és a gyomorsav-szekréciót. Hatásuk időtartama lényegesen hosszabb, mint a megfelelő PG- savaké.

R

1

CH