190696. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperazinon-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAB NÉ PKÖZTARSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS ________________________________________ Bejelentés napja:(22) 1982.08.19. (21) (2696/82) EUôbbsége: (33) DE: (32) 1981.08.20. (31) (P 31 32 882.2) Közzététel napja: (41) (42) 1984.01.28. Megjelent: (45) 1988.05.30. Feltalálók: (72) Dr. Bayerle Rudi, Dr. Bender Heinz,1er Heinz, Frankfurt/Main, Dr. Schindler Ursula, Môrfelden-Walldorf, Dr. Nitz Rolf-Eberhard, Frankfurt/Main, Dr. Mortorana Piere Antonio, Bad Homburg, DE ;____J___________________ (U) 190696 Nemzetközi osztályozás (51) NSZO. C 07 D 241/08 C 07 D 409/04 C 07 D 403/04 C 07 D 401/04 D 409/14 D 403/14 C 07 C 07 C 07 D 405/04 Találrn^W^>N Szabadalmi Tjr -Szabadalmas: ^ CASSELLA, Aktiengesellschaft, Frankfurt/Main, DE (54) Eljárás pjperazinon származékok & ö az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények elóéllí tá eí á ra 1 (57) Kivonat A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű piperazinon származékok és fiziológiailag alkalmas savaddíciós sói elő állítására, a képletben R1 jelentése fenilcsoport, amely adott esetben alkoxicsoporttal, fluoratommal, alkoxi-alkil- vagy dialkil-araino-alkoxi-csoporttal mono- vagy diszubsztituálva lehet; 2-tienil-, 3-piridil-, 2-furil- vagy egy adott esetben az 1. 2. és/vagy 5. helyen szubsztituált 3-indolil-csoport, R! jelentése hidrogénatom, alkilcsoport, amely alkoxi-karbonil-, amido-karbonilvagy morfolino-karbonil-csoporttal szubsztituálva lehet; alkenilcsoport, alkinilcsoport, fenil- 1-6-szénatomos alkil-csoport, amely adott esetben a fenilrészen egy vagy két klóratommal, vagy alkoxicsoporttal-, az alkilrészen hidroxilcsoporttal szubsztituálva van; alkanoilcsoport, amely adott esetben egy klóratommal szubsztituálva lehet; nikotinoücsoport, benzoilcsoport, amely adott esetben 1-3 alkoxi- vagy egy nitrocsoporttal szubsztituálva lehet; N-dialkil-2-amido-szulfonil-csoport vagy egy (III) általános képletű csoport, amelyben R7 jelentése amino- vagy morfolinocsoport, vagy egy (IV) általános kép- 5 letű csoport, amelyben R8 jelentése hidrogénatom, fenil- vagy klóratommal szubsztituált fenilcsoport, vagy egy (V) általános képletű csoport, 10 amelyben R9 jelentése hidrogénatom, vagy. egy (VI) képletű csoport, R3 jelentése hidrogénatom, alkil-, alkoxi-karbonil-metil-, amido-karbonil-metil- 15 vagy egy (VII) általános képletű csoport, amelyben R10 jelentése hidrogénatom vagy alkoxicsoport. A nem jelzett szénatomszámtartományú 20 alifás csoportok maximum 4 szénatomosak. A találmány tárgya továbbá eljárás hatóanyagként (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó nootrópikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására. 25 190696