190669. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,4-diszubsztituált 1,2,5-tidiazol-1-oxidok és 1,1-dioxidok előállítására

MAGYAR

Né PKÔZTARSASÂG

()9) nu

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI LEÍRÁS „

190669

(ii)

Bejelentés napja:(22) 1980.09.03. (21) (2170/80)

Elsőbbsége: (32) 1979.09.04.

1980.01.31.

(31) (072.517)

(117.182)

(33) Amerikai Egyesült Államok Közzététel napja: (41) (42) 1984.01.28.

Megjelent: (45) 1988.05.30.

Nemzetközi osztályozás: (51) NSZO4 C 07 D 285/10 C 07 D 417/02 C 07 D 417/14

Szabadalmi Tár. ' AJOONÁ

Feltalálók: (72)

Crenshaw Ronnie Ray, Dewitt, New York, Algieri Aldo Antonio, Fayetteville, New York Amerikai Egyesült Államok

Szabadalmas: (73) Bristol-Myers Company, New York, N.Y.,

Amerikai Egyesült Államok

(54) Eljárás 3,4—diszubsztituált 1,2,5 — tiadiazol—1 — oxidok <') « —1,1 — dioxidok előállítására

1 2

(57) Kivonat

A találmány tárgya eljárás az (l) általános képletű új hisztamin Hi-antagonista tulajdonságú vegyületek és ezek nem-toxikus, gyógyszerészeti szempontból elfogadható sóik, hídrátjaik, szolvátjaik és N-oxidjaik előállítására, ahol az általános képletben p 1 vagy 2,

R' hidroxiicsoport vagy egy -NR3R3 általános képletű csoport, ahol R3 és R3 azonosan hidrogénatom vagy 1-4

szénatomos alkilcsoport, vagy R3 hidrogénatom, és

R3 1-12 szénatomos alkil-, 2-4 szénatomos

alkenil-, 2-4 szénalomos alkinil-, 3-5 szénatomos cikloalkil-, 3-5 szénatomos cikloalkil-(l-4 szénatomos)-alkil-, hidroxi-(l-4 szénatomos)-alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-(l-4 szénatomoB)-alkil-, piridil—( 1—4 8zénatomos)-alkil-, amino-, hidroxil-, 1-4 szénalomos alkoxi-, 2,3-dihidroxi-propil-, fenil-(l-4 szénatomos)-alkil- vagy metilén-dioxi-fenil-( 1-4 szénatomos)-alkil-csoport, vagy egy A'-CHa-S(CHi)2- általános képletű csoport, ahol

A’ (1-4 szénatomos) mono alkil- vagy dialkil-aminoalkil-furíl-csoport, vagy R3 és R3 együttesen pirrolidino-, piperidino- vagy morfolino- csoportot képez,

m 0 vagy 1,

n 2 vagy 3,

Z kénatom, oxigénatom vagy metiléncso-5 port,

A adott esetben egyszer helyettesített furil-, fenil- vagy piridil-, vagy egyszer helyettesített imidazolil- vagy tiazolilcsoport, vagy egyszer vagy kétszer helyettesített ti- 10 enilcsoport, ahol az első szubsztituens

egy 1-4 szénalomos alkilcsoport, egy (XXI) vagy egy (XX) általános képletű csoport, és az adott esetben jelenlevő második szubsztituens egy 1-4 szénato- 15 mos alkilcsoport,

a (XXI) általános képletben:

R4 bármelyike hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-, 1-5 szénatomos alkanoilcsoporL, vagy a két R4 együttesen eti- 20 lóncsoportot alkot, és

a (XX) általános képletben: q 0-4,

R5 1-4 szénatomos alkil-, 2-4 szénatomos

nlkenilcsoport vagy hidrogénatom,

25 R6 1-4 szénatomos alkil-, 2-4 szénatomos

alkenil-, 2-4 szénatomos alkinilcsoport vagy hidrogénatom, vagy R5 és Re a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt pirrolidinocsoportol, pi- 30 peridinocsoportot, metil-piperidino-cso-portot vagy homopipieridino-csopor tot alkot.

190669