190648. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-helyettesített 2,3,4,5-tetrahidro- 1H-3-benzazepin-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

(H)

190648

Bejelentés napja: (22) 1982.11.26. (21) (3814/82)

Elsőbbsége: (32) 1981.11.27.

(31) (325.249)

(33) Amerikai Egyesült Államok Közzététel napja: (41) (42) 1983.10.28.

Megjelent: (45) 1988.02.29.

Nemzetközi osztályozás: (51) NSZ0«

C 07 D 223/16

Feltalálók: (72)

Demarinis Robert Michael, Ardmore, Hieble Jacob Paul, Philadelphia, Matthews William David, West Chester, Amerikai Egyesült Államok

Szabadalmas: (71)

Smithkline Beckman Corporation, Philadelphia, Pennsylvania, Amerikai Egyesült Államok

(54) Eljárás N—helyettesített 2,3,4,5 — tetrahidro— X H—3 — benzazepin—származékok előállítására

1

(57) Kivonat

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új, illetve ismert benzazepin-származékokat, és savaddiciós sóikat tártál- 5 mazó cca-antagonista hatású gyógyszerkészítmények előállítására, továbbá az új (I) általános képletű vegyületek előállítására vonatkozó eljárás.

Az (I) általános képletben 10

R jelentése rövidszénláncú 1-3 szénatomos alkilcsoport vagy allilcsoport és X jelentése halogénatom.

A találmány értelmében az új, R helyén allilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű 15 vegyületeket úgy állítják elő, hogy

a) valamely (II) általános képletű vegyületet- a képletben

R jelentése allilcsoport,

X jelentése a fenti és 20

Z jelentése klór- vagy brómatom - ciklizálnak, vagy

b) valamely (III) általános képletű vegyületet- a képletben X jelentése a fenti - egy RY általános képletű alkilezószerrel - a képlet- 25 ben R jelentése a fenti és Y jelentése reakcióképes halogénatom - reagállatnak, és az

a) vagy b) eljárással kapott (I) általános képletű benzazepin-származékot kívánt eset-2

ben gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóvá alakítják.

A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületek intraokuláris nyomást csökkentő és kardiovaszkuláris hatással párosult «-antagonists hatással, továbbá vérnyomáscsökkentő hatással rendelkeznek. Fenti tulajdonságuk következtében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként vérnyomáscsökkentő szerként, különböző eredetű szívelégtelenségek, angia pectoris, trombózis, valamint glaukóma kezelésére alkalmazhatók.

190648