190639. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új aminoguanidin-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS 190639

SZOLGALATI TALÁLMÁNY B

Bejelentés napja:<22) 1983.12.12. (21) (4222/83)

Nemzetközi osztályozás: (51) NSZOí C 07 C 133/10 C 07 D 295/12

Közzététel napja: (41) (42) 1985.08.28.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Megjeleni: (45) 1988.02.29.

Szabadalmi Tár. '

tulajdona

Feltalálók: (72)

Érczi István, 36%, dr. Marosfalvi Jenő, 14%, vegyészmérnökök, dr. Rablóczky György, 16%, dr. Varró András, 9%, dr. Szatmáry László, 5%, orvosok, Budapest, dr. Elekes István, 8%, dr. Jaszlits László, 4%, gyógyszerészek, Kuhárné Kürthy Mária, biológus, 8%, Budapest

Szabadalmas: (73) Gyógyszerkutató Intézet Kv., Budapest

(54) Elljár-ás új aminoguanidin—származékok

előállítására

1

(57) Kivonat

A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új aminoguanid in-származékok, továbbá gyógyászatilag felhasználható savaddiciós sói előállítására - ahol R1, R* és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatom, 1- -4 szénatomos alkil-, nitro-, trifluor-roetil- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoport,

R* és R* jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, továbbá -NR4RS jelentése adott esetben egy vagy két metil-csoporttal, hidroximetil- vagy hidroxi-etil-csoporttal helyettesített 5-7 tagú telített, egy vagy két nitrogénatomot vagy egy nitrogén- és egy oxigénatomot tartalmazó heterociklusos csoport is lehet,

R* jelentése hidrogénatom vagy 1--4 szénatomos alkilcsoport,

R7 jelentése hidrogénatom, egyenes

vagy elágazó láncú 1-4 szénatomos alkil- vagy 2-4 szénatomos alkenilcsoport - amely abban ált, hogy

a) valamely II általános képletű fenilhidrazin-származékol - ahol Rl, R*, R3 és R7

2

jelentése a fenti - vagy valamely savaddiciós sóját egy III általános képletű N,N-diszubBZ- tituált ciánamid dal - ahol R4, Rs illetve -NR4R* jelentése a fenti - vagy egy IV 5 általános képletű izotiokarbamid-származékkal - ahol R4, R5 illetve -NR4R5 és R« jelentése a fenti- vagy valamely savaddiciós sójával reagáltatnak, vagy

b) egy V általános képletű izotioszemi- 10 karbazid-származékot - ahol R1, R3, R3, R* és R7 jelentése a fenti - vagy valamely savaddiciós sóját egy VI általános képletű szekunder aminnal - ahol R4, R5 illetve -NR4R* jelentése a fenti - vagy valamely savaddiciós 15 sójával reagáltatnak,

és kívánt esetben az a) vagy b) eljárás bármelyikével kapott termékből a bázist felszabadítják és/vagy gyógyászatilag felhasználható savval savaddiciós sót képeznek.

20

30

190639