190636. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új alkilezett benzilidén-származékok és az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

Ní PKÖ2TARSASÄG

SZABADALMI

LEÍRÁS _

B

Bejelentés napja:(22) 1983.1J.28. (21) (4081/83)

Elsőbbsége: (33) PR: (32) 1982.11.29.

(31) (82. 19981)

ÓD

190636

Nemzetközi osztályozás: (51) NSZO«

C 07 C 119/12

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: (41) (42) 1984.09.28. Megjelent: (45) 1988.02.29.

Szabadalmi Tár. ' ''

TllLAJDONN

Feltalálók: (72) Szabadalmai: (73)

Kaplan Jean-Pierre, vegyész, Bourg-La Reine, Synthelabo SA., Párizs, FR

Raizon Bernard, Vigneux, Peynot Michel, vegyész,

L Hay Les Roses, Mangane Michel, vegyész,

Chatillon S/Bagneux, FR

<54 )

RI jórás új a'Lkllezett benzilidèn—származékok és az; özeket a vegyületeket tartalmazó í=C yszerkész í tménye Le előállítása r.n

1

(57) Kivonat

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű benzilidéri-származékok előállítására, ahol

n 1-12 közötti egész számot jelent,

Rí 2-6 szénatomszámú, egyenes vagy elágazó alkil- vagy alkenilcsoportot jelent,

Rí jelentése -NIh, -OH csoport, OM általános képletű csoport, melyben M alkálifématom vagy alkáliföldfématom,

Xi jelentése halogénatom vagy egyenes vagy elágazó láncú 1-4 szénatomos alkilcsopor t,

X2 jelentése halogénatom vagy egyenes vagy elágazó 1-4 szénatomszámú alkilc so port.

A találmány szerinLi eljárást az jellemzi, hogy egy (II) általános képletű benzofenont - ahol

Xt, Xí és Rí jelentése a fenti - egy

(III) általános képletű vegyüleltel, adott esetben sójával, mint hidrokloriddal - ahol n jelentése a fenti és Rí jelentése -Nlii vagy - OH csoport -,

reagál tatunk 20-120 °0 közötti hőmérsékleten, oldószerben, mint metanolban, etanolban vagy metanol/toluol elegy ben, bázis, mint nátrium-etilét vagy metilát jelenlétében és kivánL esetben a kapott (I) általános képletű

2

vegyületel - ahol Rj jelentése hidroxilcsoport - alkálifém- vagy alkáliföldféinsójává alakítjuk.

A találmány szerinti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények a központi idegrendszer különböző betegségeinek, mint depressziók, pszichózisok, epilepszia, izommerevség, mozgászavar, továbbá stressz-fekélyek kezelésére használhatók.

190636