190603. lajstromszámú szabadalom • Eljárás újformájú (6r,7r)-3-karbamoil-oxi-metil-7-[(z)-2-fur-2-il)-metoxi-imino acatamido]-cef-3-ém-4-karbonsav-észter előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI (11) LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY E# 190603 A bejelentés napja: (22) 83.07.29. (21) 2715/83. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NS/.O4 A bejelentés elsőbbsége: (33) GB: (32) 82.07. 30. C 07 D 501/46 (31) (8222019) ( Szabadalmi Tár. ' . ) A közzététel napja: (41) (42) 1984.04.30. Megjelent: (45) 1988.03.21. Feltalálóik): (72) CRISP Harold Alfred, vegyész, Weald, CLAYTON John Charles, Pinner, Middlesex, ELLIOTT Leonard Godfrey, vegyészmérnök, Ulverston, Cumbria, WILSON Edward McKenzie, vegyész, High Wycombe, Buckinghamsire, GB Szabadalmas: (73) Claxo Group Ltd., London, GB (54) ELJÁRÁS ÚJ FORMÁJÚ (6R,7R)-3-KARBAMOIL-OXI-METIL-7-[(z)-2-(FUR-2-IL)-METOXI-IMINO-ACETAM1D01-CEF-3-EM-4-KARBONSAV-ÉSZTER ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás nagy tisztaságú, lényegében amorf cefuroxim-l-acetoxi-etil észter (cefuroxim-axetil) előállítására. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy a cefuroxim-axetilt valamely oldószerrel alkotott oldatából visszanyerik. A visszanyerést előnyösen porlasztva, hengeres vagy fagyasztva szárításos eljárással, vagy oldószeres kicsapással végzik. A találmány szerinti eljárással előállított amorf cefuroxim-axetil stabil, és a gyomor-bél-rendszerből könnyebben felszívódik, ennek megfelelően orális vagy rektális alkalmazás esetén biológiailag jobban hozzáférhető, mint a kristályos formában levő egyébként azonos hatóanyag, ezért előnyösen orális vagy rektális gyógyszerkészítmények hatóanyagaként hasznosítható. 190603
