190576. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vízoldható rifampicin-származékok előállítására
(19) HU SZABADALMI (11) MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS 190576 B Bejelentés napja: (22) 1984.07.03. (21) (2575/84) Elsőbbsége: (33)GB: (32) 83.07.04. (31) (8318072) Nemzetközi osztályozás: (51) N5Z04 C 07 D 498/08 A 61 K 31/395 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: (41) (42) 1985.08.28. Megjelent: (45) 1988.12.15. f Szabadalmi Tár Feltalálók: (72) Szabadalmas: (73) Malabarba Adriano, Cavalieri Bruno, Gruppo Lepetit S.p.A. Ferrari Pietro, Paderno Dugnano, Milano, IT (Milánó) IT (54) ELJÁRÁS VÍZOLD HATÓ RIFAMPICIN— SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA 1 (57) KIVONAT Eljárás az (I) általános képletü, új, vízben oldható rifampicin-származékok előállítására, valamint az ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. Az (I) általános képletben R jelentése 1-3 szénatomot tartalmazó alkilcsoport vagy 1-3 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport, és Rí jelentése hidrogénatom vagy 2-4 szénatomot tartalmazó alkanoilcsoport. Az (I) általános képletű vegyületeket a találmány értelmében úgy állítják elő, hogy a rifampicin (II) képletü oxidált formáját valamely RCOX általános képletű vegyülettel acilezik, majd a kapott (III) általános képletű vegyületet aszkorbinsavval az Rí helyén hidrogénatomot tartalmazó, megfelelő (I) általános képletű vegyületté redukálják. Kívánt esetben ezután a 4-es helyzetű hidroxilcsoportot egy RiX’ általános képletü vegyülettel acilezik, a fenti RCOX és RiX’ általános képletekben R és Rí jelentése a fenti, és X és X’ jelentése klóratom vagy bóratom. 3 3 32 31 N N - CHn w J Me 0 Me Me Me-iT n - ch3 Me 0 190576
