190546. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(3-trifluor-metil-fenil)-N'-propargil-piperazin előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) (84.02 27.) (21) (771/84) A bejelentés elsőbbsége: (33) de. (32) 83.02.28. (31) (P 33 06 964.6) ORSZÁGOS találmányi HIVATAL A közzététel napja: (41 ) (42) 84.12.28. Megjelent: (45) 1988.09.05. (11) 190546 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 295/06 A 61 K 31/495 ^^aláimánw^ ° Szabadalmi Tár. ’ tulajdon^ Feltaláló (k): (72) Szabadalmas: (71) dr. BANHOLZER Rolf, vegyész, dr. MERZ Herbert, vegyész, Ingelheim, dr. STOCKHAUS Klaus, biológus, Bingen, prof. dr. JENNEWEIN Hans Michael, orvos. Walluf, DE Boehringer Ingelheim KG., Ingelheim am Rhein, DE (54) Eljárás N-(3-trifluor-metil-fenil)-N’-propargil-piperazln előállítására (57)K [VONAT A találmány tárgya eljárás az ((I) képletű fajdalomcsillapító hatású N-(3-trifluor-metil-fenil)-N -propargil-piperazin előállítására. A találmány szerint az új vegyületet több eljárásváltozattal állítják elő, így a) egy (II) általános képletű vegyületet a 0l)) képletű N-propargil-aminnal reagáltatnak, b) egy (IV) általános képletű vegyületet az (V) képletű 3-trifluor-metil-anilinnal reagáltatnak, c) a (VI) képletű vegyületet egy (VII) általános képletű vegyülettel reagáltatják, d) az N-(3-trifluor-metil-feni’)-piperazin vegyületbe egy (VIII) általános képletű vegyülettel a propargilcsoportot bevezetik, e) a (IX) képletű diont redukálják, f) a (XI) képletű diont redukálják. A találmány tárgyát képezi továbbá a fenti vegyületet hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészít• mények előállítása.
