190545. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antifungális hatású triazol-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22)84.02.24. (21) (752/84) A bejelentés elsőbbsége: (33) GB: (32) 83.02.25. (31)8305377) (11) 190545 B Nemzetközi osztélyjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 249/08 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41 ) (42) 85.01.28. Megjelent: (45) 1988.09.05. ^TvaiálmánwT^v Szabadalmi Tár. ' tulajdon^» Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (71) dr. RICHARDSON Kenneth, kutatóvegyész. dr. GYMER Geoffrey Edward, Pfizer Corporation, Colon, PA Canterbury, Kent, GB (54) Eljárás antifungális hatású triazol-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás új, antifungális hatású (I) általános képletű triazol-származékok — a képletben R jelentése egy vagy két fluor-, klór-, bróm- vagy jódatommal helyettesített fenilcsoport, és R1 jelentése hidrogén - vagy fluoratom vagy metilcsoport -, valamint gyógyászatiig elfogadható savaddídós sóik előállítására. Az élj árás lényege, hogy valamely (II) általános képletű oxirán származékot - a képletben R és Rl jelentése a fenti -1,2,4-triazollal vagy az utóbbi bázisos sójával reagáltatnak, és kívánt esetben egy így kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatiig elfogadható sóvá alakítanak és/vagy diasztereomer-párjaira szétválasztanak. OH R N^N-CHj -1 1 C - C - N \-H' ' 1 'l R F F 0, n^n c -/ \ Ç -CHj \ / I, N R* 1 R ( II ) N I I ) 1,5.4 -triótól
