190489. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolo [3,4-c]pirrolok előállítására

(19) HU

SZABADALMI

mill 90 489

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

talAlmAnyi

HIVATAL

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 83. 05. 16. (21) 1706/83

(33) (32) (31)

A bejelentés elsőbbsége: CH: 82.05.17. (3054/82-2)

A közzététel napja: (41) (42) 1984. 06. 28.

Megjelent: (45) 1988. VII. 29.

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 D 403/04 C 09 B 57700

Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73)

dr. CASSAR Luigi, vegyész, Bologna, IT, dr. IQBAL Abul, vegyész, Ciba-Geigy AG., Bázel, CH Ettingen, dr. ROCHAT Alain Claude, vegyész, Bázel, CH

(54)

ELJÁRÁS PIRROLO|3,4-C]PIRROLOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

Az eljárás olyan (I) általános képletű 1,4-diketopirrolo[3,4-]pirrolok előállítására vonatkozik, amelyek képletében R, és R2 egymástól függetlenül szubsztituálatlan vagy halogénatommal monovagy diszubsztituált, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal mono- vagy diszubsztituált, 1-4 szénatomos alkoxi-, (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-, ciano-, trifluor-metil-, di(l—4 szénatomos alkil)-amino-, 1-4 szénatomos alkil-tio-, fenil-tio-, fenoxi-, fenil vagy ciano-fenil-csoporttal monoszubsztituált fenilcsoportot, naftil-, furil- vagy tienilcsoportot, szubsztituálatlan vagy 1-8 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált piridilcsoportot jelent. Az eljárást oly módon végzik, hogy 1 mól aszimmetrikus vagy szimmetrikus borostyánkősav-di(l-8 alkil)észtert, borostyánkősav-difenilésztert vagy borostyánkősav-diciklohexil-észtert szerves oldószeres közegben, alkálifém-alkoholátok vagy alkálifémek mint erős bázis jelenlétében, 60-140 °C hőmérsékleten, ha R, és R2 azonos jelentésű, (II) vagy (III) általános képletű nitril 2 móljával vagy ha R, és R2 eltérő jelentésű, 1 mól (II) általános képletű és 1 mól (III) általános képletű nitrillel reagáltatnak és a keletkezett reakciótermékből az (I) általános képletű vegyületet savas hidrolízissel felszabadítják.