190458. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (1,3)oxazino (4,3-a)-izokinolin-származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

népköztársaság

országos

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Feltalálóik): (72)

dr. BERNÂTH Gábor 15%, dr. FÜLÖP Ferenc 12%, oki. vegyészek, dr. KÓBOR Jenő tanár, 12%, Szeged, dr. SOHÁR Pál oki. vegyészmérnök, 7%, Budapest, EZER Elemér oki. vegyész, 10%, dr. HAJÓS György oki. gyógyszerész, 10%, dr. DÉNES László oki. gyógyszerész, 10%, dr. SZPORNY László orvos, 10%, dr. PÁLOSI Éva orvos, 10%, Budapest, dr. PERJÉSI Pál oki. gyógyszerész, 4%, Pécs * 57

Szabadalmas: (73)

Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest

(54) ELJÁRÁS [l,3)OXAZINO[4,3-A]IZOKINOLIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új, (I) általános képletű [1,3]oxazino[4,3-a]izoldnolin-származékok és savaddíciós sóik előállítására. A képletben

R1 és R2 egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkoxicsóportot jelent, R3 jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkil-, 3-6 szénatomos cikloalkenil-, adott esetben 1-2 halogénatommal, 1 vagy 3 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy egy nitrocsoporttal helyettesített fenilcsoport, az alkilrészben 1-4 szénatomos fenil-alkil-csoport, furil- vagy piridilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy R3 és R4 egymáshoz kapcsolódva egy —(CH2)n-csoportot alkot, ahol n értéke 3 és 7 közötti egész szám, R5 jelentése hidroxilcsoport, halogénatom vagy benzoil-oxi-csoport.

A vegyületek biológiailag aktívak, főként immunszupresszív, antidepresszív, fájdalom- illetve lázcsillapító hatást mutatnak, illetve mérséklik a gyomorsavkiválasztást, ezért a fekélyellenes terápiában alkalmazhatók. Az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítása szintén a találmány tárgykörébe tartozik.