190448. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 114-pirido [2,4] [1,4] benzodiazepin-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 83. 05. 12. (21) 1646/83 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: jjg 82. 09. 30. (431 997) A közzététel napja: (41) (42) 1985. 03. 28. Megjelent: (45) 1988. 06. 30. di) 190 448 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 D 471/04 ^-JTTalálmé^r^ Szabadalmi Tár. ' Tulajdoné Feltalálóik): (72) LO Young Sek, Richmond, ifj. Taylor Chandler Roy, Mechanicsville, Virginia, US Szabadalmas: (73) A. H. Robins Company Inc., Virginia, US (54) ELJÁRÁS 11 H-PIRIDO(2,3-B][ 1,4|BENZODIAZEPIN-SZÂRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya új eljárás antidepresszív hatású, új (X) képletű 1 lH-pirido[2,3-b][l,4] benzodiazepin-származékok és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, a képletben Ar fenilcsoport, alk1 alkiléncsoport, Q—NR*R2 képletű csoport, ahol R' és R2 alkilcsoport. Az eljárás során 1. egy (IV) képletű vegyületet egy (III) képletű vegyülettel, a képletekben halo fluor-, klór-, jód- vagy brómatom, R hidrogénatom, B karbonilcsoport, Ar fenilcsoport, 80-170 °C-on, 0,5-6 órán át reagáltatnak ; 2. a kapott (I) képletű vegyületet egy Q-alk'-halo képletű vegyülettel, a képletekben R, B, halo és Ar jelentése a fenti, Q —NR'R2 képletű csoport, R‘ és R2 alkilcsoport, - előnyösen melegítés közben, katalizátor jelenlétében - reagáltatják, 3. a kapott (Ib) képletű vegyületet, a képletben Ar, B, alk1 és Q jelentése a fenti, katalizátor jelenlétében - előnyösen bázikus reakciókörülmények között, cinkpor jelenlétében - redukálják ; 4. a kapott (II) képletű vegyületet ciklizálják, majd kívánt esetben 5. fumársavval fumarát-sóvá alakítják. Ar
