190377. lajstromszámú szabadalom • Eljárás teofillinil-alkil-oxodiazolok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

""190 377

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY B

A bejelentés napja: (22) 82. 03. 12.

Módosítás: 83. 01. 21.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42)1984. 02. 28. Megjelent: (45) 1988. 06. 30.

(21) (762/82)

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 473/08

Feltaláló(k): (72)

dr. KORBONITS Dezső. 12%, dr. KISS Pál, 4%, SZOMOR Tibomé, 8%. PÁLOSI Endre, 4%. dr. HÉJA Gergely, 8%, dr. GÖNCZI Csaba, 4%, dr. KOVÁCS Gábor, 4%, vegyészmérnökök, Budapest, KUN Judit. 3%. dr. SZÜTS Tamás, 9%, vegyészmérnökök, dr. VIRÁG Sándor, orvos 12%, dr. SEBESTYÉN Gyula, állatorvos 9%, Budapest, SZVOBODA Györgyné. üzemmérnök, 8%, Dunakeszi, dr. MINKER Emil. biológus. 15%, Szeged

Szabadalmas: (73)

CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest

(54) ELJÁRÁS TEOFILLINIL-ALKIL-OXADIAZOLOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az 1 általános képletü teofillinil-alkil-oxadiazol-származékok, továbbá azok fiziológiailag elviselhető savaddíciós és kvaterner ammonium sóinak előállítására.

Az 1 általános képletben A egyenes vagy elágazó

1- 5 szénatomszámú alkiléncsoportot, vagy — CH2—CH — CH2-csoportot jelenthet, R, jelen-I

0H

tése 1-10 szénatomszámú egyenes vagy elágazó alkil-, 1-5 szénatomszámú halogénalkil-, hidroxialkil-, 3-6 szénatomszámú cikloalkil-, 2-etoxi-etil-,

2- 5 szénatomszámú oxoalkil-csoport, vagy

—(CH2)nCHN általános képletű aminoalkil-I ^R3

R

csoport, - ahol R jelentése hidrogénatom, vagy metilcsoport, n jelentése 0-3, R2 és R3 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomszámú egyenes, vagy elágazó alkilcsoport lehet, vagy R2 és R3 a nitrogénatommal közösen 5-6 tagú gyűrűt is képezhet, mely gyűrű kívánt esetben egy metilcsoporttal helyettesített második nitrogénatomot vagy oxigénatomot is tartalmazhat-, vagy Rt jelentése R4R5R6H3 általános képletű fenilcsoport, - mely esetben R4 és Rs jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, klóratom vagy hidroxilcsoport, vagy R! jelentése hidroxil csoport, - mely esetben az I általános képletű vegyület a körülményektől függően az la, vagy Ib tautomer formákban egyaránt létezhet, vagy R, jelentése benzil, 2,2-difeniletil vagy teofillin-7-il-metil-csoport.