190207. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új gonadoliberin származékok előállítására

(18) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Feltalálóik): (72)

GULYÁS Tamás oki. mezőgazdasági mérnök, 16%, Szekszárd, dr. HORVÁTH Anikó, 18%, dr. KÉRI György, 18%, oki. vegyészek, Budapest, dr. NIKOLICS Károly, 18%, dr. SZŐKE Balázs, 12%, dr. TEPLÁN István, 18%, oki. vegyészek, Budapest

Szabadalmas: (73)

Központi Váltó- és Hitelbank Rt., Innovációs Alap, Budapest

(54) ELJÁRÁS ÜJ GONADOLIBERLN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű Glp-His-T rp-Ser-Tyr-X, -X2-X3-Pro-X4 (I)- amely képletben

X; jelentése glicil-csoport vagy bármilyen természetes vagy szintetikus D-aminosav-csoport,

X2 jelentése olyan L-aminosav-csoport, amelynek oldallánca C, 4-alkil-, fenil- vagy indolilcsoport,

X3 jelentése olyan L-aminosav-csoport, amelynek oldallánca C, 4-alkil-csoport vagy C2 4alkanoilamid-csoport, és

X4 jelentése glicil-amid- vagy C, 4alkil-amidcsoport- nonapeptid-C, 4alkil-amid, illetőleg dekapeptidamid, valamint e vegyületek savaddíciós sóinak és fémkomplexeinek az előállítására. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy

a) a szilárdfázisú peptidszintézis módszerét alkalmazva valamely szilárd hordozóra a kívánt sorrendben lépésenként kötik rá a megfelelően védett aminosavakat karbodiimides vagy aktív észteres kapcsolással, és kívánt esetben a végterméket savas vagy lúgos hasítással távolitják el a szilárd hordozóról, vagy

b) az előállitani kívánt vegyületben a változó aminosavrészek kémiai jellegétől függően a lépésenkénti és a fragmens kondenzáció megfelelő kombinációit alkalmazva építik fel a kívánt mértékben védett aminosavakból a végterméket.

A találmány szerinti eljárással előállított gonadoliberin-származékok hatékonyan használhatók halak szaporitására.