190023. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazolin-származékok és e vegyületek nem toxikus sóinak előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 82.07.27. (21) 2410/82 A bejelentés elsőbbsége : (33) GB: (32) 81.07.28 (31) (81 23 271) (11) 190023 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSz04 C 07 D 405/04 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 1984.01.28. Megjelent : (45) 1988. VI. 1. , Szabadalmi Tár. ’ ^ Jh * ^t/LAJDON^. Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) CHAPLEO Christopher Bourne, Swanland, MYERS Peter Leslie, Longwick, GB Reckitt and Colman Products Ltd., London, GB (54) ELJÁRÁS IMIDAZOLIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS E VEGYÜLETEK NEM TOXIKUS SÓINAK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) Kivonat A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű imidazolin-származékok és e vegyületek gyógyászatilag megfelelő sóinak előállítására — a képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy 1 —6 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, metilcsoport, klór-, brómvagy fluoratom, R3 jelentése hidrogénatom, metil-, hidroxi-, metoxicsoport, fluor-, klór- vagy brómatom. A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy valamely (II) általános képletű benzofurán-származékot - a képletben R1, R2 és R3 jelentése a fenti, és R jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport,HX jelentése egy sav — legalább egy mólekvivalens mennyiségű etilén-diaminnal reagál tatnak, majd kívánt esetben R3 jelentésében hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület előállítására a kapott (I) általános képletű vegyiüetet, amelynek képletében R3 jelentése metoxicsoport, vizes hirdogén-bromiddal kezelik, majd a kapott vegyületeket kívánt esetben sóvá alakítják át. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek a2-adreno-receptor antagonista hatásúak. (in
