190007. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2,3,4-trinor-1,5-inter-m fenilén-prosztaciklin és analógok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

A bejelentés napja: (22) 82.05.06. (21) 1421/82

(10

190007

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51) NSz04

C 07 D 307/935

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41 ) (42) Megjelent: (45) 1988. VI. 1.

1984.02.28.

Szabadalmi Tár ' TULAJDONIFeltalálóik): (72)

Szabadalmas: (73)

LOVÁSZ Pálné dr.,

12%

CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti

BOTÁR Sándor,

13%

Budapest

Termékek Gyára Rt., Budapest

dr. GAJÁRI Antal,

10%

SZABOLCSI Tamás,

7%

dr. KOVÁCS Gábor,

6%

Budapest

BERTÓK Béla,

13%

Dombóvár

dr. SZÉKELY István,

29%

Dunakeszi

DOLGOSné KÉKESI Krisztina,

10%

Debrecen

ELJÁRÁS ÚJ 2,3,4-TRINOR-1,5-INTER-M-FENILÉN-PROSZTACIKLIN-I2 ANALOGONOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(5 7) Kivonat

A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új 2,3,4-trinor-l,5-inter-m-fenilén-PGI2 -származékok és farmakológiailag elfogadható kationokkal képezett sóik előállítására oly módon,hogy

a) B helyén oxigénatomot tartalmazó I általános képletű 2,3,4-trinor-l ,5-inter-m-fenilén-PGI2-származékok előállítására egy II általános képletű laktolt egy III általános képletű foszfóniumsóból erős bázissal képezett foszforánnal reagáltatunk,

a kapott IV általános képletű2,3,4-trinor-l,5-inter-m-fenilén-PGF2a-származékot egy E-X általános képletű elektrofü reagenssel reagáltatjuk, majd

a kapott V általános képletű 2,3,4-trinor-l,5-inter-m-fenilén-PGIi-származékot eliminádós reakciónak vetjük alá, vagy

b) B helyén metiléncsoportot tartalmazó I általános képletű 2,3,4-trinor-l ,5-inter-m-fenilén-PGI2 -származékok előállítására egy VI általános képletű bidklusos ketont egy III általános képletű foszfóniumsóból erős bázissal képezett foszforánnal reagáltatunk,

majd kívánt esetben a) vagy a b) eljárással kapott I általános képletű 2,3,4-trinor-l ,5-inter-m-fenilén-PGI2- származékot sóképzéssel, amidálással, dehidratálással vagy tetrazolálással valamely más, ugyancsak az I általános képlet fogalmi körébe tartozó vegyületté alakítjuk.