189946. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2-amino-3,4,6,7-tetrahidro-(4H)-pirimido [6,1-a] izokinolin-4-on-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉ PKÖZTARSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

Bejelentés napja:(22) 1984.11.05. (21) (4101/84)

Elsőbbsége: (33) DE (32) 1983.11.11. (31) /P 33 40 773.8/

(10

189946

Nemzetközi osztályozás (51) NSZ0<

C 07 D 471/04

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: (41) (42) 1985.07.29. Megjelent: (45) 1988.02.15.

Szabadalmi Tán ‘ . '

it.

JV lajdonn

Feltalálók: (72)

dr. Lerch Ulrich, vegyész Hofheim am Taunus, dr. Henger Bernd, vegyész, Limburg / Lahn,

Szabadalmas: (73)

Hoechst AG., Frankfurt am Main, DE

DE

(54) Eljárás szubsztituált 2—imino—3, 4» 6, 7 —

tetrahidro— (4H)-plrimido(6, 1 -a )izokinolin-4-onszármazékok előállítására

1

(57) Kivonat

A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű 2-imino-3, 4, 6, 7-tetrahidro(4H)-pirimido/6, l-a/izokinolin-4-on-származékok előállítására. Az (I) általános képletben R1 és R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport és

R3 jelentése 1-4 Bzénatomos alkilcsoportokkal többszörösen szubsztituált fenilc8oport.

Az (1) általános képletű vegyületeket úgy állítják eló, hogy

1) egy (II) általános képletű 2—(3, 4-dialkoxi-fenil)-etilamint

a) egy (III) általános képletű izocianáttal vagy

2

b) egy (V) általános képletű karbamidsav-fenilészterrel reagáltatnak.

2) a kapott (IV) általános képletű karbamid-5 származékot egy (VI) általános képletű

malonsavészterrel - a (VI) általános képletben Rs jelentése 1-4 Bzénatomos alkilcsoport - reagáltatják, majd

3) az így kapott (VII) általános képletű bar- 10 bitursav-Bzármazékot egy foszforhalogeniddel reagáltatják, és

4) a kapott (VIII) általános képletű közömbös terméket - a (VIII) általános képletben X jelentése klór- vagy brómalom és

15 Y* halogén- vagy foszforhalogenid-aniont jelent - egy (IX) általános képletű aminnal szerves bázis jelenlétében reagáltatják.

189946