189757. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pszichofarmakológiai tulajdonságú peptidek előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22)83.10,12. (21) (3530/83) A bejelentés elsőbbsége: (3í)NL: (32)82.10.13. (31 ) (82,03949) ,82.12.17. (82.04881) A közzététel napja: (41 ) (42) 1984.07 28. Megjelent: (45) 1938.09.05. Feltalálóik): (72) drJDe Wied David, vegyész,Bilthoven,NL Szabadalmas: (73) Akzo N .V., Amhe m, NL (11) 189757 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 K 7/16 ^^alálmán'w^ Szabadalmi Tár. ' . (54) Eljárás pszichofarmakológiai tulajdonságú peptidek előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás pszichofarmakológiai tulajdonságú új, (I) általános képletű peptidek, savamidjaik és savaddíciós sóik, valamint hatóanyagként a fenti peptideket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. Az (I) általános képletben R jelentése (a) képletű vagy (b) általános képletű csoport, A jelentése Arg vagy Leu aminosavmaradék és Y jelentése hidroxilcsoport vagy Gly-OH csoport. Az (I) általános képletű peptideket és peptidszármazékokat úgy állítják elő,hogy a) egy (1) általános képletű pepiidről — a képlet ben R, A és Y jelentésejt fenti -, amelyben egy vagy H—L—pGlü—-L—Asrj — több aminosav védőcsoportot tartalmaz a védőcsoporto(ka)t eltávolítják, vagy b) egy (II) általános képletű pepiidről - a képletben A és Y jelentése a fenti és R jelentése (a) képletű vagy (c) általános képletű csoport, ahol A és Y jelentése a fenti -, amelyben egy vagy több aminosav védőcsoportot tartalmaz a védőcsoporto(ka)t eltávolítják, majd glutaminilcsoportot piroglutamilcsoporttá alakítják. Az (I) általános képletű vegyületek pszichofarmakológiai hatással rendelkeznek, a memóriafolyamatokra hatnak, fenti hatásuk következtében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként hasznosíthatók. L—Cys —L—Pro —-L—A—Y R (I) H—L—Cys—OH (a) I H— L— pCIu— l— Ash—L— Cys—l— Pro-L-A-Y (b)
