189740. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-formil- és N-hidroxi-metil-3-fenoxi-1-azetidin-karboxamid-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR népköztArsasAg A SZABADALMI LEÍRÁS (11) 189740 B Nemzetközi osztályjelzet: A bejelentés napja: (22) 1983.09.01. (21)3053/83 (51) NSZ04 A bejelentés elsőbbsége: (33) US (32) 1982. 09.02. (31)414 101 C 07 D 205/04 ORSZÁGOS találmányi A közzététel napja: (41X42) 1984. 05. 28. íh? III HIVATAL Megjelent: (45) 1989. 03. 30. Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (71) Wright George Joseph, biokémikus, Midlothian, Teng Lina Chen, kutató vegyész, Richmond, Virginia, US A.H. Robins Company Inc., Richmond, Virginia, US (54) Eljárás N-formil- és N-hidroxi-metil-3-fenoxi-l-azetidin-karboxamid-származékok előállítására (57)KIVONAT Eljárás görcsoldó hatású, és az epilepszia kezelésére alkalmas (I) általános képletű N-formü- és N-hidroxi-metil-3-fenoxi-1 -azetidin-karboxamid-származékok előállítására, ahol a képletben R jelentése formil- vagy hidroxi-metil-csoport, Rr jelentése hidrogén- vagy fluoratom, kis szénatomszámú alkil- vagy alkoxi-, trifluor-metil-, acetil-, N-formil-karboxamido- vagy N-hidroxi-metil-karboxamido-csoport, n jelentése 1,2 vagy 3, és R1 jelenthet azonos vagy különböző csoportokat. Az eljárást az jellemzi, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, melyben R1 jelentése hidrogén- vagy fluoratom, kis szénatomszámú alkil- vagy alkoxi-, trifluor-metil-, acetil- vagy karboxamido-csoport, n jelentése pedig a fenti, a) formaldehiddel, b) hangyasavval vagy annak sóival, c) metil-ortoformiáttal, d) etil-ortoformiáttal vagy e) (ecetsav-hangyasav)-anhidriddel reagál tatunk. ■-ï-î-O»-®,,.
