189726. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tansz-4aR- 5-n-propil-4,4a,5,6,7,8,8a-9-oktahidro- 1H(2H)-pirazolo [3,4-g]-kinolin előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 1983. VII. 27. (21) 2644/83 A bejelentés elsőbbsége: (33) US (32) 1982. XI. 3. (31) 438.833,439.238 ORSZÁGOS találmányi HIVATAL A közzététel napja: (41)(42) 1984. VII. 28. Megjelent: (45) 1989. 03. 30. 189726 8 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 471/04 (11) Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (71) Hahn Richard Allen, Titus Robert Daniel, Kornfeld Edmund Carl, : Indianapolis, Indiana, US Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, US (54) Eljárás transz-4aR-5-n-propil-4,4a,5,6,7,8,8a,9-oktahidro-l H(2H)-pirazolo-[3,4-g]kinoIin előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás a transz-4aR-5-n-propil-4,4a ,5,6,7,8,8a ,9-oktahidro -1 H(2H)-pirazolo[3,4- -g]kinolin-(Ia) vagy (Ib) képletű tautomer alajai és ezek gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sói előállítására. A találmány szerint transz-dl-5-n-propil-4,4a,5,6,- 7,8,8a,9-oktahidro-lH(2H)-prazolo[3,4-g]kinolint D-(-)-S-borkősav fölöslegével reagáltatunk, a transz-sztereoizomer így előállított borkősavas sóját elkülönítjük, kívánt esetben átkristályosítjuk, a kapott transz-4aR-tartarát vizes oldatát fölös bázissal reagáltatjuk, majd a kapott szabad bázist elkülönítjük, kívánt esetben a szabad bázist valamely gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sójává alakítjuk.
