189609. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vírusellenes hatású új purin-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22)82.08 10. (21) (2577/82) (11) 189609 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO, A bejelentés elsőbbsége: (33) GB: (32)81.08.11. (31) (8124444) CQ7P 473/16 C07D 473/18 A közzététel napja: (41)(42) 83.09.28. Megjelent: (45 ) 1988.10.17. ^^5TaláimányT^v. Szabadalmi Tár. ’ Feltaláló (k): (72) Szabadalmas: (71) SCHAEFFER Howard John, kutató vegyész Raleigh, Észak-Karolina, US The Wellcome Foundation, Ltd., London, GB (54) Eljárás vírusellenes hatású új purin-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új, (I) általános képlett! purinszármazékok — a képletben R jelentése hidroxil- vagy aminocsoport, és X jelentése oxigén- vagy kénatom - továbbá a vegyületek fiziológiai szempontból elfogadható benzoát- és 1 -6 szénatomos alkanoát észtereinek előállítására oly módon, hogy a) egy (II) általános képlett! vegyületről, a védőcsoportot eltávolítják, vagy b) egy (III) általános képlett! vegyületet, mely képletben M jelentése hidroxil-csoport, G jelentése halogénatom, egy aminálószerrel, előnyösen metanolos ammónium-hidroxid oldattal kezeln'ek, vagy c) egy (IV) általános képlett! vegyületet, enyhe redukálószerrel, előnyösen nátrium-bórhidriddel redukálnak, vagy d) egy (VII) általános képietü vegyületet, mely képletben X és R jelentése az (1) általános képletben megadottal megegyezik, hidrolizálnak, és adott esetben bármely kívánt sorrendben elvégeznek egy vagy több alább következő átalakítást: i) ha a kapott termék egy (I) általános képietü vegytilet, akkor a vegyületet fiziológiailag alkalmas benzoát- vagy 1-6 szénatomos alkanoát észterévé alakítják. ii) ha a kapott tennék az (I) általános képietü vegyület észtere, akkor ezt az észtert az (I) általános képietü vegyük tté alakítják. to CHjXCHCHjOH I CH,0H ÓD to cw2xchch2oh ch2oh (iii) H to> CH2XCHCH2OH CHO (11/) R h2n à tv) A CH2X CHCWjOH CMjOH l'1' C-0 ( i'/l) (V«)
