189590. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a spektinomicin új analógjainak előállítására

(19) HU

MAGYAR

népköztársaság

országos

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

A bejelentés napja: (22) 80. 03. 12.

(21) (1815/82)

(33) (32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: US: 79.03.13.

(20 172)

A közzététel napja: (41) (42) 1984. 02. 28.

Megjelent: (45) 1988. XI. 30.

(11) 189 ööO

Nermóikózi o sztályjeizet: (51) NSZO«

C 07 L> 493/04

Feltalálóik): (72)

WHITE David Raymond, vegyész, THOMAS Richard Charles, vegyész, Kalamazoo, Michigan, US

Szabadalmas: (73)

The Upjohn Company, Kalamazoo, Michigan, US

(54) ELJÁRÁS A SPEKTINOMICIN ÚJ ANALÓGJAINAK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás a spektinomicin új, (Va) általános képletű analógjainak előállítására. Az eljárás során valamely (II) általános képletű vegyületet valamely (III) általános képletű vegyülettel kondenzálnak, majd a kapott (IV) általános képletű vegyületet dezoximálják és adott esetben a. kapott (V) általános képletű vegyület cukorrészének védőcsoportjait lehasítják. A képletekben R, hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó hidroxi-alkilcsoportot jelent, R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, továbbá R4 és Rs benziloxi-karbonilcsoportot jelentenek, és Rg hidrogénatomot, vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, R6 és R7 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy védőcsoportként acilcsoport, előnyösen acetilcsoport, de R„ 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot is jelenthet, Rj hidrogénatomot vagy védőcsoportként acilcsoporttal, előnyösen acetilcsoporttal észterezett hidroxi-(l-4 szénatomot tartalmazó) alkilcsoportot jelent.

Az (Va) általános képletű vegyületek értékes köztitermékek biológiailag hatásos spektinomicinanalógok előállításában.