189569. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(helyettesített fenil)-benzoesavak és e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

A bejelentés napja: {22) 82.03. 10.

(21) 741/82

(33) (32)

A bejelentés elsőbbsége: (JS 81 03. 11.

(31)

(242 698)

A közzététel napja: (41) (42) I984. 02. 28.

Megjelent: (45) 1988. VII. 29.

(in 189 569

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 C 63/331 C 07 C 63/36

Szafaadafmi Tár. ' .• *> tulajdona

Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73)

*BI-:LL Lawrence Nathaniel, vegyes/. Raleigh. BURKL Michael Tho- The Wellcome Foundation Ltd., London, GB mas. vegyes/. HODGSON Gordon Lewis Jr., vegyes/. SHUMAKF-.R jThomas Kevin, vegyes/. Durham. North Carolina. US

(54) ELJÁRÁS 2-(HELYF.TTESÍTETT FEML)-BENZOESAVAK ÉS E VEGYÜLETEKET

HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletei 2-(helyettesílett, fenil)-benzoesavak - e képletben

R1 2-5 szénatomos alkilcsoportot. halogénatomot. perhalogén-alkil-csoportot vagy fenilcsoportot.

Ar egy (a), (b), (c) vagy (d) képletéi csoportot képvisel - előállítására valamely (II) általános képletéi vegyidet - ahol Ar' egy (e). (0. (g) vagy (h) általános képletű csoportot és ebben Z egy vagy két 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített oxazolinilcsoportot vagy 1-4 szénatomos alkoxikarbonil-csoportot képvisel - Z karboxil-védőcsoportjának hidrolízise vagy valamely (III) általános képletéi vegyidet - ahol Ar" egy (j), (k), (1) vagy (m) általános képletéi csoportot és ebben R2 hidrogénatomot vagy alkilcsoportot képvisel - szelektív oxidációja útján.

Az (1) általános képletéi új vegyületek, illetőleg az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények ateroszklerózis, okkluzív vaszkuláris megbetegedések gyógykezelésére és megelőzésére, valamint a vér triglicerid- és koleszterin-szintjének csökkentésére alkalmazhatók.