189550. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a humán szérum-prealbumin N-terminális részével analóg szerkezetű, az immunológiai ellenállóképességet növelő hatású deka-, undeka-, dodeka- és tridekapeptidek előállítására
189 550 (19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 81. 12. 21. (21)3891/81 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US: 80. 12.22. (218, 886) A közzététel napja: (41) (42) 1984. 01. 28. Megjelent: (45) 1988. XI. 30. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 K 7/06: C 07 K 7/08 Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) WHITE Abraham vegyész, Palo Alto, JONES Gordon Henry vegyész, Sintex (USA) Inc., Palo AltO, Kalifornia, US Cupertino, NESTOR John Joseph vegyész, San Jose, BURTON Pamela Miram vegyész. Redwood City, Kalifornia, US (54) ELJÁRÁS A HUMÁN SZÉRUM-PREALBUMIN N-TERMINÁLIS RÉSZÉVEL ANALÓG SZERKEZETŰ, IMMUNOLÓGIAI-ELLENÁLLÓKÉPESSÉGET NÖVELŐ HATÁSÚ DEKA-, UNDEKA-, DODEKA- ÉS TRIDEKAPEPTIDEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű peptidek H-Gly-B-Thr-A’-Thr-A'-D'-Ser-Lys-X-Y (I) R ahol A’jelentése Gly, D-Ala vagy D-Leu, A" jelentése Gly vagy D-Ala, B jelentése Pro vagy Thz, D jelentése Glu vagy Gin, R jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, mely utóbbi a lizilcsoport £-aminocsoportjának egyik hidrogénatomját helyettesíti, X jelentése Cys, Ála, ABU vagy Cys(Me), Y jelentése —OH, —NH2, Pro—OH, Pro- Leu—OH vagy Pro-Leu-Met—OH, azzal a megszorítással, hogy ha Y jelentése más mint hidroxilvagy aminocsoport, akkor B jelentése Pro, A’ és A* jelentése Gly, D jelentése Glu és X jelentése Alá, Cys vagy Cys(Me) - és gyógyászati szempontból elfogadható sóik előállítására, önmagában ismert ) peptidkémiai módszerekkel, adott esetben szilárd polimer-hordozón szintetizált és a szintézis során alkalmazott védőcsoportokat tartalmazó, egyébként az (I) általános képletnek megfelelő peptid védőcsoportjainak lehasítása útján. Az új peptidek az immunológiai ellenállóképességet növelő gyógyszerekként alkalmazhatók.
