189296. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxazol- 4-ecetsav-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI <11> 189 296 LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 83. 06. 15. (21) (2135/83) Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 263/32 (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: jp: 82.06. 15. (31) (103 544/82) A közzététel napja: (41) (42 84. 02. 28. [ Szabadalmi Tár. ‘ . J Megjelent: (45) 1988. VIII. 31. _ Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) MEGURO Kanji, vegyész, FUJITA Takeshi, vegyész, Hyogo, jp Takeda Chemical Industries Inc., Osaka, JP (54) ELJÁRÁS OXAZOL-4-ECETSAV-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány az (I) általános képletű új oxazolecetsav-származékok és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletben R1 jelentése (A) vagy (B) általános képletü csoport, az (A) általános képletben R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy trifluor-metil-csoport, a (B) általános képletben n értéke 0 és 3 közötti egész szám, R5 jelentése hidrogénatom vagy egyenes vagy elágazó szénláncú 1-5 szénatomos alkilcsoporl, R® és R7 jelentése egymástól függetlenül egyenes vagy elágazó szénláncú 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy 3-7 szénatomos cikloalkil-csoport, vagy R® és R7 egymással és a szomszédos szénatommal összekapcsolódva 3-7 szénatomos cikloalkilcsoportot, 5-7 szénatomos cikloalkenil-csoportot, 7-10 szénatomos bicikloalkil-csoportot, vagy 7-10 szénatomos bicikloalkenil-csoportot jelent. R2 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú 1-6 szénatomos alkilcsoport és R3 jelentése hidrogénatom, egyenes vagy elágazó szénláncú 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy fenil(1-4 szénatomosjalkil-csoport. Az (I) általános képletü vegyületek többek között hipoglikémiás, glukóz-toleranciát javító és inzulin-szenzitivitást fokozó hatással rendelkeznek, fenti hatásuk következtében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként cukorbetegség kezelésére használhatók. CH2C00Fr R1 U R^ ( I ) RS I C (Cn^2n)— f B )
