189271. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új arén és heteroarén-karboxamid-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

SZABADALMI

mi 189 271

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

LEÍRÁS

A bejelentés napja: {22) 83 . 04. 26. (21) 1431/83

(33) (32) (31)

A bejelentés elsőbbsége: FR 82.04.27. (82 07217)

A közzététel napja: (41) (42) 1984 . 05. 28.

Megjelent: (45) 1988. 06. 30.

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04

C 07 C 103/22 C 07 D 215/48 C 07 D 217/26 C 07 D 295/10 C 07 D 333/24 C 07 D 513/04 C 07 D 239/74

^^^sTalálmán^^ Szabadalmi Tár. ’ . JTll irt inrúlftb *v

Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73)

DUBROEUCQ Marie-Christine, vegyészmérnök, Enghien-les-Bains, Pharmuka Laboratoires, Gennevilliers, FR RENAULT Christian, vegyészmérnök, Taverny, LE FUR Gérard, gyógyszerész, Plessis Robinson, FR

(54) ELJÁRÁS ÚJ ÁRÉN- ÉS HETERO ARÉN-KARBOXAMID-SZÁRMAZÉKOK, ÉS EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új vegyületek és optikailag aktív antipódjaik előállítására - mely képletben

R, és R2 jelentése egymástól függetlenül egyenes vagy elágazóláncú 1-6 szénatomos alkil-, 4-7 szénatomos cikloalkilcsoport, fenil-alkil-csoport, ahol az alkilrész 1-3 szénatomos; 3-6 szénatomos alkenil- vagy alkinilcsoport, azzal a feltétellel, hogy a kettős- vagy hármaskötés nem lehet a N-hez viszonyított 1-2-es helyzetben ;

R, és R2 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt hattagú heterociklusos gyűrűt alkothat, amely további heteroatomként tartalmazhat oxigén- vagy nitrogénatomot, így lehet pirrolidin-, piperidin-, morfolin-, vagy piperazin-gyűrű, amelyek a N-atomon 1-3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituálva lehetnek;

Árjelentése fenil-, piridil- vagy tienilcsoport; egy vagy két halogénatommal, előnyösen klór-, brómvagy fluoratommal, l^í szénatomos alkil-, alkoxi-, vagy trifluor-metil- vagy nitrocsoporttal szubsztituált fenilcsoport;

A és B jelentése egymástól függetlenül nitrogénatom vagy CH-csoport, továbbá

jelenthet (K,) képletű kötést, amelyben X és

Y je'entése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, 1-3 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoport, vagy jelenthet (K2) vagy (K3) kötést, ha A jelentése nitrogénatom és B jelentése CH- csoport.

Az új (I) általános képletű vegyületek gyógyszerkészítményekben alkalmazva hatásosak elsősorban tüdő-, vese-, szív-ér- és keringési rendellenességek kezelésére.