189227. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázikus oxim-éterek előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

(">189 227

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

A bejelentés napja: (22) 83. 02. 08. (21) (416/83)

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51) NSZO,

C 07 C 131/02; C 07 D 295/04

A közzététel napja: (41) (42) 1984. 12. 28. Megjelent: (45) 1987. 12. 23.

( . Szabadalmi Tár. ’ ^ ^^lyiAJDONk

Feltalálóik): (72)

dr. GRASSER Kataíin, orvos-farmakológus, 11%, dr. LAY Lászlóné, oki vegyész, 15%, SZIRTNÉ KI^ZELLY Enikő, biológus, 8%, dr. PETŐCZ Lujza, orvos, 11%, Budapest, dr. MEZEI Tibor, vegyészmérnök, 25%, dr. BUDAI Zoltán, vegyészmérnök, 3Ö%, Budapest

Szabadalmas: (73)

EG IS Gyógyszergyár, Budapest

(54)

ELJÁRÁS BÁZIKUS OXIM-ÉTEREK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű bázikus oxim-éterek (mely képletben R jelentése adott esetben egy-három halogénatommal és/vagy alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport; R1 és R2 jelentése külön-külön * hidrogénatom vagy együtt vegyértékvonalat képeznek; A jelentése alkilencsoport; R3 és R4 jelentése külön-külön hidrogénatom vagy 1-4 szénatomszámú alkilcsoport vagy R3 és R4 a szomszédos, nitrogénatommal együtt 5-7 tagú, adott esetben további oxigén- vagy nitrogén-heteroatomot tartalmazó és adott esetben alkil-, fenil- vagy fenil-alkil-csoporttal helyettesített heterociklikus gyűrűt képeznek és n jelentése 3,4,5,6 vagy 7) előállítására valamely (II) általános képletű oxim és (III) általános képletű halogénvegyület (mely képletben Hal jelentésé halogénatom) reakciója útján, oly módon, hogy a reakciót víz és vízzel elegyedő szerves oldószer elegyében alkálifém-hidroxid jelenlétében végezzük el.

Az (I) általános képletű vegyületek értékes antidepresszáns, antiparkinson és helyi érzéstelenítő hatású ismert anyagok. A találmányunk szerinti eljárással üzemi körülmények között is kedvezően megvalósítható és igen jó kitermeléssel nagytisztaságú végterméket biztosít.

(CHJ C-N-OH

v2" / 2

N'— c— RÁ

I

R-C-R

H

Hal —A - N

/

II!

R-N

XR6

IV

Hal—A[a]

(CH2)n C=N- Q-A

X „2

C — R

* I

R— C — R1 H

Ibi