189211. lajstromszámú szabadalom • Eljárás béta-laktamáz inhibitorként használatos 6-aminoalkil-penám-3 karbonsav 1,1-dioxidok és származékai és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU SZABADALMI ÓD 189 211 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 83. Ol. 10. (21) 70/83 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US 82. 01. 11. (338 797) 82. 06. 14. (388 323) 82. 10. 21. (388 324) (434 371) A közzététel napja: (41) (42) 1983. 10. 28. Megjelent: (45) 1988. 04. 29. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 03-D 499/i-ee- CofVtii9/oo ^Találmány^ Szabadalmi Tár. ' tulajdona. "tó Feltalálóik): (72) BARTH Wayne Ernest, vegyész, East Lyme, US Szabadalmas: (73) Pfizer Inc., New York, US (54) ELJÁRÁS BÉTA-LAKTAMÁZ INHIBITORKÉNT HASZNÁLHATÓ 6-AMINOALKIL-PENÁM-3-KARBONSAV-l,l-DIOXIDOK ÉS SZÁRMAZÉKAIK ÉS E VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT Eljárás (I) vagy (II) általános képletű vegyületek - ahol R jelentése hidrogénatom, n jelentése 1, Q jelentése hidrogénatom, benzil-, o-, m-, p-hidroxibenzil-, fenetil-, vagy 2-, 3- vagy 4-pikolil-. csoport, R1 jelentése hidrogénatom vagy pivaloil-oximetil-csoport vagy A általános képletű csoport ahol Y hidrogénatom, vagy R jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, Q jelentése hidrogénatom n jelentése 1 és R1 jelentése hidrogénatom vagy pivaloil-oximetil-csoport vagy 1,1-dioxo-penicjllanoíloximetil-csoport, vagy n jelentése 2 és R1 jelentése —CH2— csoport - és gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sói és R1 hidrogénatom jelentése esetén gyógyászatilag elfogadható kationos sói előállítására. A találmány szerinti (I) és (II) általános képletű vegyületek a gyógyászatban ß-laktamäzgätlo antibakteriális szerként használhatók. ( 1 ) ( II ) ( A )
