189204. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kolecisztokinin-oktapeptid-szulfátészter és sói előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

SZABADALMI

A bejelentés napja: (22) 82. 08. 24.

(21) 2718/82

A közzététel napja: (41) (42) 1984. 04. 30. Megjelent: (45) 1988. 04. 29.

(11) 189 204

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04

C 07 K 7/06

Szabadalmi Tár. <5/ ' JT/I-AJDOMA

Feltalálóik): (72)

DARÓCZI Iván, vegyész, Budapest, 15%, dr. HAJNAL Ferenc, orvos, 4%, dr. LONOVICS János, orvos, 8%, dr. KOVÁCS Kálmán, vegyész, 10%, dr. BENKE Botond, tanár, 15%, Szeged, dr. SZÁJÁN Béla, biokémikus, 15%, Budapest, dr. TÓTH Gábor, vegyész, 15%, dr. VARRÓ Vince, orvos, 8%, dr. ZARÁNDI Márta, vegyész, Szeged, 10%

Szabadalmas: (73)

REANAL Finomvegyszergyár, Budapest

(54) ELJÁRÁS KOLECISZTOKININ-OKTAPEPTID-SZLLFÁTÉSZTER ÉS SÓI ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány az orvosi gyakorlatban alkalmazható általános képletű vegyületek új előállítási eljárására vonatkozik

L-Asp-L-Tyr-L-Met-Gly-L-Trp-L-Met-L-Asp-L-Phe—NH2(I) SO,X

- a képletben X hidrogénatomot vagy alkálifémiont jelent. Ezeket a vegyületeket a (II) képletű hexapeptidből

L-Met-Gly-L-Trp-L-Met-L-Asp-L-Phe—NH2 (II)

kiindulva állítják elő úgy, hogy

a) a hexapeptidet (III) általános képletű védett dipeptid-hidrazidból

Y-L-Asp-L-Tyr—N2Hj (III)

I

so3x- a képletben X jelentése a fenti és Y lúggal lehasítható, savra azonban rezisztens, ismert védőcsoportot jelent - képezett aziddal reagáltatják, vagy

b) a hexapeptidet adott esetben aktivált karboxilcsoportot tartalmazó Y-O-szulfáto-L-Tyr-al vagy alkálifémsójával - a képletben Y jelentése a fenti - reagáltatják, a kapott termék Y védőcsoportját lehasítják, majd a képződött heptapeptidet Y csoporttal védett aszparaginsavval reagáltatják, végül az a) vagy b) módszer szerint kapott védett oktapeptid Y védőcsoportját lehasítják.