189190. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzilalkohol-származékok előállítására
SZABADALMI MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 82. 11. 11. (21) 3632/82 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: JP; 81. 11. 12. (181951/81) A közzététel napja: (41) (42) 83. 10. 28. Megjelent: (45) 1987. 11. 27. ni) 189 190 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 C 93/14: C 07 C 93/16 Szabadalmi Tár. ' tulajdona Feltalálóik): (72) IKUO lijima vegyész Uravva, AKIO Nakao vegyész Osaka, MITSUNORI Gaino vegyész, Omiya, TOKURO Ohishi vegyész Tokió, JP Szabadalmas: (73) Tanabe Seiyaku Co., Ltd. Osaka, JP ELJÁRÁS BENZILALKOHOL-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletü, ahol R1 jelentése hidrogénatom vagy fenil(1-4 szénatomosj-alkilcsoport, vegyület, illetve annak gyógyszerészetileg megfelelő savvadíciós sója előállítására. *. A találmány szerinti eljárás során a (II) általános képletü, ahol R2 jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkanoilcsoport, vagy feniI-(I-4 szénatomosj-alkilcsoport, vegyületet tionilhalogeniddel reagáltatjuk, majd a kapott terméket (3,4-dimetoxi-fenil)-etil-aminnal reagáltatjuk és így a (III) általános képletü tioacetamidot állítjuk elő, ahol R2 jelentése a fent megadott, majd (a) a (III) általános képletü vegyületet alkálifémbórhidriddel vagy lítium-alumínium-hidriddel reduktív deszulfurilezésnek vetjük alá, vagy (b) a (III) általános képletü vegyületet alkilezzük és a kapott (IV) általános képletü, ahol R3 jelentése alkilcsoport, R2 jelentése a fenj megadott, vegyületet alkálifém-bórhidriddel vagy lítium-alumíniumhidriddel reduktív deszulfurilezésnek vetjük alá, vagy (c) a (III) általános képletü vegyületet alkálifémbórhidriddel redukáljuk és a kapott (V) általános képletü, ahol R1 jelentése a fent megadott, benzilalkohol-származékot alkilezzük, és a keletkezett (VI) általános képletü, ahol R1 és R3 jelentése a fent megadott, benzilalkohol-származékot alkálifémbórhidriddel vagy lítium-alumínium-hidriddel reduktív deszulfurilezésnek vetjük alá. OH 0 (III)
