189174. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 8-fluor-5(fluor-fenil)-2-([4'-hidroxi- 4'-(p-fluor-fenil)-butil]-2,3,4,4a,5,9b-hexahidro- 1H-pirido[4,3-b-]-indol-származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 80. 01. 04. (21) 2858/82

(1)189 174

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO„

C 07 D 471.04

(33) (32) (31)

A bejelentés elsőbbsége: (JS: 79.01.23. (5,698)

A közzététel napja: (41) (42) 1984. 04. 30. Megjelent: (45) 1988. 03. 25.

Szabadalmi Tár.

TULAJDON^

Feltalálóik): (72)

Szabadalmas: (73)

WI'LC'H Willard McKowan l'r. vegyész. Myslie, Connecticut, US

Pfizer Inc., New York, New York US

(54) ELJÁRÁS 77?.4iYS.Z-2-HELYETTESÍTETT-5-ARIL-2,3,4,4a,5,9b-HEXAHIDRO-lH-PIRJDO|4,3b|

INDOLSZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az I általános képletü

8-fiuor-5-(fluor-fenil)-2-[4'-hidroxi-4'-(p-tluorfenil)-bulil]-2,3.4,4a5,9b-hexahidro-lH-pirido [4,3- b] indol- ahol a 4a- és 9b-helyzetben lévő szénatomokhoz kapcsolódó hidrogénatomok egymáshoz képest transz-lérhelyzelben vannak - előállítására. Az eljárást az jellemzi, hogy U általános képletü jobbra forgató vagy racém 8-fluor-5-(fluor-fenil)- 2,3,4,4a,5,9b-hexahidro-l H-pirido[4,3-b] indolt egyenértéknyi mennyiségű III képletü 5-(p-fiuorfenil)-2-hidroxi-letrahidrofuránnal reagáltatnak inert oldószerben, redukálószer, előnyösen egyenértéknyi mennyiségű nátrium-ciano-bórhidrid, vagy hidrogén és nemesfém-katalizátor, előnyösen palládium jelenlétében, - 10 °C és + 50 °C közötti hőmérsékleten.