189171. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbapenemszármazékok előállítására

- ■*»

(19) HU

SZABADALMI

(11)189 171

MAGYAR

népköztársaság

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 82. 08. 19.

(21) 2695/82

Í33) (32)

A bejelentés elsőbbsége: jp 81. 08. 19

82. 05 14

(31)

(129648/81) (81067/82)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 83. 10. 28. Megjelent: (45) 1988. 03. 25.

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04

C 07 D 487/04

Szabadalmi Tár. ' . ^ ‘

Tulajdonai

Feltalálóik): (72)

Szabadalmas: (73)

MIYADERA Tetsuo, HASHIMOTO Toshihiko, LINO tCimio, SHIBATA Tomoyuki, SUGIMURA Yukio, TANAKA Teruo, SUGAWARA'Shinichi, Tokió, JP

Sankyo Company Ltd., Tokió, JP

(54) ELJÁRÁS KARBAPENEM-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás űj karbapenemszármazékok és gyógyászatilag elfogadható sóik, valamint a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására.

A találmány szerinti karbapenemszármazékok (I) általános képletében R1 jelentése hidroxilcsoportján adott esetben 2-5 szénatomos alkanoilcsoporttal helyettesített hidroxi-(l—4 szénatomos)alkil-csoport, R2 jelentése egy (a) általános képletű csoport, amely képletben a (b) általános képletű molekularész jelentése (i) 4-6 tagú, telített, egy nitrogénatomot tartalmazó heterogyűrűs csoport, vagy (ii) 6 tagú, egy kettős kötést és 2 nitrogénatomot tartalmazó heterogyűrűs csoport, X jelentése

(i) esetben hidrogénatom, .1-4 szénatomos alkoxi-,

1-4 szénatomos alkil-tio-, vagy 1-4 szénatomos alkil-szulfinil-csoport, (ii) esetben hidrogénatom,

1-4 szénatomos alkil-, (1-4 szénatomos)alkoxi(1-4 szénatomos)-alkil- vagy ciano-(l-4 szénatomosjalkil-csoport, Y jelentése (i) esetben hidrogénatom, p-nitro-benzil-oxi-karbonil-, 2-5 szénatomos

alkanoil-csoport, vagy (e) általános képletű csoport - az utóbbi képletben R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és R6 jelentése hidrogénatom vagy p-nitro-benzil-oxi-karbonilcsoport, (ii) esetben hidrogénatom, és R3 jelentése karboxilcsoport vagy p-nitro-benzil-oxi-karbonilcsoport.

A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületek jelentős, széles spektrumú antibakteriális hatással rendelkeznek, ezáltal gyógyászati készítmények hatóanyagaként Grampozitív vagy Gram-negatív baktériumok által okozott fertőzések kezelésére egyaránt alkalmasak.