189166. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridazin-amin származékok előállítására

t

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

(11)189 166

LEÍRÁS

B

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51) NSZO,

C 07 D 237/20

A bejelentés napja: (22) 82. 08. 06.

(21) 2542/82.

(33) (32)

A bejelentés elsőbbsége: FR : 81. 08. 07.

(31)

(81/15.380)

A közzététel napja: (41) (42) 1984. 03. 28.

U &*b*A/mtT4r. •

Megjelent: (45) 1988. VII. 29.

Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73)

KAN Jean-Paul, gyógyszerész, BIZIERE Kathleen, orvos. Clapiers, Sanofi, Párizs, FR WERMUTH Camille, vegyész, Strasbourg. FR

<54) ELJÁRÁS PIRIDAZIN-AMIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű piridazin-aminok, valamint savaddiciós sóik előállítására. Az (I) általános képletben R„ R2 és R3 szubsztituensek egyike fenilcsoportot vagy hidroxi-fenil-csoportot jelent, míg a másik kettő jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy

1-4 szénatomos alkilcsoport, A jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú 2-5 szénatomos alkiléncsoport és X jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport.

A találmány értelmében úgy járnak el, hogy egy (1) általános képletű 3-klór-piridazin-származékot - a képletben R'„ R'2 és R'3 szubsztituensek egyike fenilcsoportot vagy alkoxi-fenil-csoportot jelent, míg a másik kettő jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport - egy (2) általános képletű aminnal - a képletben A és

X jelentése a fenti - reagáltatnak, előnyösen savmegkötöszer jelenlétében, célszerűen oldószerben, az oldószer forráspontja körüli hőmérsékleten, a kapott reakcióterméket az R'„ R'2 vagy R'3 szubsztituensek egyikének alkoxi-fenil-csoport jelentése esetén savas közegben R„ R2 vagy R3 helyén hidroxi-fenil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté hidrolizálják, és a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddiciós sóvá alakítják.

A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületek antidepresszáns hatással rendelkeznek. A hatóanyagként fenti vegyületekel tartalmazó gyógyászati készítmények különböző súlyos depressziós állapotok, különösen az öregedéssel összefüggő, memóriazavarokkal járó öregkori depresszió kezelésére használhatók.

N=N

NH-ANH-X

(0