189110. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (amido)N-helyettesített bleomicin származékok előállítására
(19) HU SZABADALMI MAGYAR népköztársaság LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 84. 05. 11. (21) 1839/84 (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: JP: 83. 05. 14. (31) (84605/83) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 1985. 02. 28. Megjelent: (45) 1988. 04. 29. ni)189 110 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO, C 07 K 5/02 ^<^Találmányi^. Szabadalmi Tár. ' 1 TULAJCOfib Feltaláló(k): (72) FUJII Akio, vegyész, Kamakura-shi, MURAOKA Yasuhiko, vegyész, Kitamoto-shi, NAKATANI Tokuji, vegyész, Inacho, FUKUOKA Takeo, vegyész, Yono-shi, TAKAHASHI Katsutoshi, vegyész, UMEZAWA Hamao, vegyész, Tokió, JP Szabadalmas: (73) Nippon Kayaku Kabushiki Kaisha, Tokió, JP (54) ELJÁRÁS (AMIDO)-N-HELYETTESÍTETT-BLEOMICIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új, (I) általános képletű (amido)-N-helyettesített-bleomicin-származékok előállítására. Az (I) általános képletben BM jelentése (a) képletű csoport, X jelentése adott esetben 1-4 szénatomos alkilamino-csoporttal, di(l-4 szénatomos)-alkil-aminocsoporttal vagy di(l-4 szénatomos)alkil-amino(1-4 szénatomos)alkil-amino-csoporttal helyettesített 1-10 szénatomos alkilcsoport, a fenti helyettesítő csoportokban az alkilcsoportok adott esetben fenilcsoporttal vagy halogén-fenil-csoporttal lehetnek szubsztituálva, R, jelentése 6-10 szénatomos cikloalkilcsoport, fenil-(l-4 szénatomos)alkil-csoport, halogén-fenil(1-4 szénatomos)alkil-csoport, halogén-fenil-(l-4 szénatomos)alkil-csoport, vagy egy vagy két halogénatommal, cianocsoporttal vagy benzil-oxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport, és R2 jelentése hidrogénatom vagy —CH2—Rx csoport. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy egy (III) általános képletű (amido)-N-helyettesített 3- [N-metil-N-(3-amino-propil)-amino]-propilamino-bleomicin-származékot - a képletben BM és X jelentése a fentiekben megadott - egy (IV) általános képletű aldehiddel - a képletben R1 jelentése a fenti - kondenzálnak redukáló körülmények között, célszerűen egy bór-hidrid vagy bisz(trifenilfoszfin)-tetrahidro-boráto-réz jelenlétében. Az (I) általános képletű új vegyületek rákellenes és antibakteriális hatásuk mellett alacsony toxicitásúak, fenti tulajdonságaik következtében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként használhatók. C0NH2 nh2 < III )
