188995. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szteroid-spiro-laktonok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY g A bejelentés napja: (22) 83. 08.26. (21 ) (2988/83) (11) 188995 Nemzetközi osztály jelzet: (51) NSZO4 C07J 21/00 31/00 A közzététel napja: (41 ) (42) 85. 04. 29. Megjelent: (45) 89.01.30. 4-cjS Vjllll.'iisn; ; ?Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) dr. SZILÁGYI Gézáné, 20%, dr. SÓLYOM Sándor, 20%, yógyszerkutató Intézet Kv., Budapest dr. TOLDY Lajos, 20%, vegyészek, dr. SCHÄFER Inge orvos, 20%, dr. NAGYNÉ BALOGH Mária gyógyszerész, 10% Budapest, NAGYNË IVÓCS Judit, gyógyszerész, 10%, Gödöllő (54) eljárás uj szteroid-spiro-laktonok előállítására (54) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új szteroid-spiro-laktonok - ahol R1 jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, R2 jelentése 1-3 szénatomszámú alkil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy 2-4 szénatomszámú alkanoiltio-csoport Z jelentése II általános képletű csoport, ahol X jelentése hidrogénatom vagy 2—4 szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport, a 6—7-es szénatomok közötti pontozott vonal egy további vegyértékkptést jelenthet, azzal a megkötéssel, hogy ha a 6-7-es szénatomok közötti pontozott vonal egy további vegyértékkötést jelent, akkor R3 jelentése csak hidrogénatom lehet - előállítására, amely abban áll, hogy valamely IV általános képletű vegyületet, ahol R1, R2 és a 6-7 szénatomok közötti pontozott vonal jelentése a fenti, valamely bázis jelenlétében, valamely 1-3 szénatomszámú malonsav-dialkilészterrel reagáltatnak és kívánt esetben egy így kapott I általános képletű vegyületet, ahol Z jelentése II általános képletű csoport, mimellett X jelentése 2—4 szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport, víz jelenlétében hevítenek, majd kívánt esetben egy olyan I általános képletű vegyületen, ahol R3 jelentése hidrogénatom, mimellett a 6-7-es szénatomok közötti pontozott vonal nem jelent egy további kettős kötést és Z jelentése olyan II általános képletű csoport, ahol X jelentése hidrogénatom, egy benzokinonszármazékkal a szterán-váz 6(7)-helyzetében egy további vegyértékkötést hoznak létre, és/vagy a 6(7)-helyzetű keltős kötésre kívánt esetben egy 2-4 szénatomszámú tioikarbonsavat addicionálnak.
