188923. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 19-merkapto-androsztán-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI 1,1188 923 LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 83. 07.13. (21) (2495/83) Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) NSZO4 C 07 J 31/00 (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: NL 82.07.14. (31) (82.02841) A közzététel napja: (41 ) (42) 84. 03. 28. Megjelent: (45)87. 12. 10. ^^sTaláirrtí!^/^^ ( . Szabadalmi Tár. ' \* Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) De Winter Max Salomon, Van Luit Pieter Johannes Nicolaas, Akzo N. V., Arnhem, NL vegyészek, Oss,NL (54) ELJÁRÁS 19-MERKAPTO-ANDROSZTÁN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 19-tio-androsztán-származékok előállítására. Az (I) általános képletben R[ jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilvagy 2—4 szénatomos alkenilcsoport, 7-9 szénatomos fenil-alkil-csoport, fenilcsoport, 1—18 szénatomos alkanoilcsoport vagy ( 6—10 szénatomos) cikloalkil-(2—4 szénatomos) alkanoil-csoport, R2 Jelentése oxigénatom, egy rövidszénláncú alkilénacetálcsoport vagy aR4(j3R3) általános képletű csoport, az utóbbi képletben R3 jelentése hidroxilcsoport vagy az R) -nél említett alkanoilcsoportok egyike, R4 jelentése hidrogénatom vagy 2—4 szénatomos alkinilcsoport és a szaggatott vonal adott esetben kettőskötést jelent a 6, 7-helyzetben. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy egy 3- oxo-A4- vagy 3-hidroxi-As-szerkezetű 19-szulfonát-származékot egy tiol vagy egy tiokarbonsav fémsójával reagáltatnak, kívánt esetben egy 19-merkapto-s/ármazck előállítására a 19-aciltio-származékot hídrolizálják, majd az adott esetben kapott 3-hidroxi-A5-származékot 3- oxo-A4-származékká oxidálják, végül a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben más, kívánt helyettesítést tartalmazó (I) általános képletű vegyületté alakítják. Az (1) általános képletű vegyületek aromatáz-inhibitor hatással rendelkeznek, fenti hatásuk következtében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként a túlzott ösztrogénképződés okozta betegségek megelőzésére, illetve gyógyítására használhatók. (I)
