188805. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfonilkarbamidok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

O

A bejelentés napja: (22) 82. 09. 01. (21 ) (2814/82)

(33) (32) (31)

A bejelentés elsőbbsége: DE 81.09 02. (P 31 34 780.0)

ORSZÁGOS

A közzététel napja: (41) (42) 83. 10. 28

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Megjelent: (45) 87. 12. 10.

Feltalálóik): (12)

51. Hitzel Volker, vegyész, Hofheim am Taunus, dr. Weyer Rudi, vegyész, Kelkheim, dr. Geisen Karl, orvos, Frankfurt, dr. Ritzel Harald, gyógyszerész, Mainz, De

(11)

188 805

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51) NSZ04 C 07 D 215/54

Szabadalmi Tár. '

àfr ■

v tulajdoné.

Szabadalmas: (73)

Hoechst AG., Frankfurt am Main, DE

Í54) ELJÁRÁS SZULFONILKARBAMIDOK ÉS EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ

GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képlett! szulfonil-karbamidok vagy fiziológiailag elfogadható sói előállítására, a képletben

Y jelentése 2-3 szénatomos alkiléncsoport,

R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport,

R1 jelentése hidrogén-, klóratom vagy metilcsoport,

R2 jelentése 3-6 szénatomos alkilcsoport vagy 5-8 szénatomos cikloalkil-, alkil-cikloalkil-, cikloalkil-alkil-, cikloalkenil-csoport, oly módon, hogy

a) egy 4-helyzetben egy (A) általános képlett! csoporttal, a képletben Y, R, R1 jelentése a fenti, szubsztituált benzol-szulfonil-karbaminsav származékot R2 — NH2 általános képlett! aminnal vagy annak sójával reagáltatunk vagy egy (II) általános képlett! szulfonamidot, a képletben Y, R, R1 jelentése a fenti, vagy annak sóját egy R2-vel szubsztituált karbaminsav származékkal reagáltatunk, vagy

b) egy (a) általános képlett! csoporttal, a képletben Y, R, R1 jelentése a fenti, szubsztituált benzolszulfonil-izokarbamid-étert hasítunk, vagy

c) egy (a) általános képlett! csoporttal, a képletben Y, R, R1 jelentése a fenti, szubsztituált benzolszulfonil-tiokarbamidban a kénatomot oxigénatomra cseréljük, vagy

d) a megfelelő benzolszulfinil-karbamidot oxidáljuk, vagy

e) egy (III) általános képletü benzolszulfonilkarbamidot (ÍV) általános képletü sav reakcióképes származékával, előnyösen halogenidjével. a képletben R és R1 jelentése a fenti, acilezünk, vagy

f) egy (V) általános képletü szubsztituált benzolszulfonil-halogenidet, a képletben X, R, R1 jelentése a fenti, Hal jelentése halogénatom, R2-vel szubsztituált karbamiddal reagáltatunk, és a kapott sót kívánt esetben szabad vcgyiiletté alakítjuk vagy a kapott vegyületet bázissal sóvá alakítjuk.

A találmány tárgya továbbá eljárás az (I) általános képletü szulfonil-karbamidokat vagy fiziológiailag elfogadható sóit hatóanyagként tartalmazó vércukorszinl-csökkentő gyógyszerkészítmények előállítására.