188802. lajstromszámú szabadalom • Eljárás transz-2-szubsztituált- 5-aril-2,3,4,4a,5-9b-hexahidro 1H-pirido (4,3-b-) indol-származékok előállítására
(19) HU SZABADALMI '188 802 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 78 .05. 18. (21)(2638/82) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US 77. 05, 23. (799,392) Nemzetközi osztályjelzet: (51)NSZ04 C 07 D 471/04 \ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 84. 02. 28. Megjelent: (45) 87. (2. 10. Feltalálóik}: (72) Szabadalmas: (73) Welch Willard McKowan, Jr., vegyész Mystic, Connecticut, US Pfizer Inc., New York, New York, US * i (54) ELJÁRÁS TRANSZ - 2 - SZUBSZTITUÁLT - 5 - ARIL - 2,3,4,4A,5,9B - HEXAHIDRO - 1H - PIRIDO|4,3 - BJINDOL - SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új VI általános képletü hexahidro-gamma-karbolin-vegyületek - ahol a 4a- és 9b-helyzetü szénatomokhoz kapcsolódó hidrogénatomok egymáshoz képest transz-helyzetűek, X és Y azonos vagy különböző és hidrogén- vagy fluoratomot jelentenek, n = 3 vagy 4, Z hidrogén-, fluoratomot vagy metoxicsoportot jelent -és gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására. E vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy valamely X általános képletü 4a, 9b-transz-hexahidro|j, gamma-karbolin szabad bázist egy (XII) általános i képletü karbonsavval acilezünk, majd az így kapott XIII általános képletü 4a,9b - transz - hexahídro - _ gamma - karbolin vegyületet lítium-alumíniumhidriddel redukáljuk, A találmány szerint előállított vegyületek skizofréniás kórtünetek kezelésére használható gyógyszerkészítményekké dolgozhatók fel. Y
