188752. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kolecisztokinin C-terminális hexapeptid előállítására

(19) HU

MAGYAR

népköztársasAg

országos

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(21) (4062/84) (22) A bejelentés napja: 82. 08. 24.

(H) (13)

188 752 B

Nemzetközi osztályjelzet : (5l) Int. Cl.4: C 07 K 7/06

(41) (42) Közzététel napja: 84. 04. 30. (45) A leírás megjelent: 89. 04. 20.

Szabadalmi Tár " .Tolajdona

Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73)

Daróczi Iván vegyész, 15%, Budapest, dr. Hajnal Ferenc, 4%, dí. Lonovics Reanal Finomvcgyszcrgyár, Budapest János, 8 %, orvosok, dr. Kovács Kálmán vegyész, 10 %, Szeged, dr. Pc ike Botond tanár, 15 %, dr. Tóth Gábor, 15 %,dr. Zarándi Márta, 10 %, vegyészek, dr. Varró Vince orvos, 8 %, Szeged, dr. Szajáni Béla biokémikus, 15 %, Budapest

(54) ELJÁRÁS KOLECISZTOKIN1N C-TERMINÄLIS HEXAPEPTID ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás az (1) képletű

L-Met-Gly-L-Trp-L-Mct-L-Asp-L-Phc-NHj (I)

kolecisztokinin C-lerinináüs hexapeptid előállítására szabad bázis vagy trifiuor-ecetsavas só formájában.

Az eljárás szerint L-aszpartil-L-fenilalanin-amidot terc-butil-oxi-karbonil-L-triptofil-mctionil-aziddal acileznek, a kapott termékből trifluor-ecetsav, víz, tioglikolsav és ditiotreito! 50:30:10:10 és 95 : 3 : 1 : 1 közötti súlyarányú elegyével lehasílják a terc-butil-oxi-karboni! védőcsoportot, a kapott terméket terc-butil-oxi-karbonil-L-metionil-glicinpentaklór-fenil-észterrel reagáltatják, a képződött termék terc-butil-oxi-karbonil védőcsoportját trifluorecetsav, viz, tioglikolsav és ditiotreito!

50 : 30 : 10 : 10 és 95 : 3 :! : I közötti súlyarányú Negyével lehasítják, végül az igy képződött tritluorecetsav sóból kívánt esetben bázissal felszabadítják az (I) képletű vegyüietet.